| 摘要 |
Las acil-hidrazidas de la formula (1), en donde: R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 son en cada caso, de modo independiente entre sí, H, A, OSO2A, Hal, NO2, OR10, N(R10)2, CN; -[C(R10)2]nCOOR, O-[C(R10)2]oCOOR10, SO3H, -[C(R10)2]nAr, -CO-Ar, O- [C(R10)2]nAr, -[C(R10)2]nHet, -[C(R10)2]nC:::CH, O-[C(R10)2]nC:::CH, -[C(R10)2]nCON(R10)2, -[C(R10)2]nCONR10N(R10)2, O-[C(R10)2]nCON(R10)2, O-[C(R10)2]oCONR10N(R10)2, NR10COA, NR10CON(R10)2, NR10SO2A, N(SO2A)2, COR10, S(O)mAr, SO2NR10 o S(O)mA; R1 y R2, R2 y R3, R3 y R4 o R4 y R5 también son juntos CH=CH-CH=CH; A es alquilo no ramificado o ramificado con C1-6, en donde 1-7 átomos de H pueden estar reemplazados por F; o alquilo cíclico con C3-7; Ar es fenilo, naftilo o bifenilo no sustituido o mono-, di- o trisustituido con HaI, A, OR10, N(R10)2, NO2, CN, fenilo, CON(R10)2, NR10COA, NR10CON(R10)2, NR10SO2A, COR10, SO2N(R10)2, S(O)mA, [C(R10)2]n-COOR10 y/u -O[C(R10)2]o-COOR10; Het es un heterociclo mono- o bicíclico saturado, insaturado o aromático con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, que puede estar mono-, di- o trisustituido con Hal, A, OR10, N(R10)2, NO2, CN, COOR10, CON(R10)2, NR10COA, NR10SO2A, COR10, SO2NR10, S(O)mA, =S, =NR10 y/u =O ( (oxígeno del carbonilo); R10 es H o A, HaI es F, Cl, Br o I; m es 0, 1 o 2; n es 0, 1, 2 o 3; o es 1 , 2 o 3; así como sus derivados, sales, solvatos y estereoisomeros de utilidad farmacéutica, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones. Son inhibidores de la SGK y pueden utilizarse para el tratamiento de enfermedades y trastornos originados por SGK como cáncer, diabetes, obesidad, síndrome metabolico (dislipidemia), hipertonía sistémica y pulmonar, enfermedades cardiocirculatorias y enfermedades renales, en general en cualquier tipo de fibrosis y procesos inflamatorios.
|
