作为因子Xa抑制剂的氮杂吲哚衍生物

摘要

本发明涉及式(I)化合物：其中R⁰、R¹、R²、R³、Q、V、G和M具有权利要求中所给出的含义。式(I)化合物是有价值的药理学活性化合物。它们表现出强的抗血栓形成作用，适合例如用于治疗和预防心血管病症，如血栓栓塞性疾病或再狭窄。它们是凝血酶因子Xa(FXa)和/或因子VIIa(FVIIa)的可逆性抑制剂，一般可应用于其中存在不需要的因子Xa和/或因子VIIa活性或者就其治愈或预防而言旨在抑制因子Xa和/或因子VIIa的疾患。本发明还涉及制备式(I)化合物的方法、它们的用途、特别是作为药物中活性成分的用途以及包含它们的药物制剂。

主权项

1.式I化合物，其中：R⁰是1)吡啶基或苯并噻吩基，其中吡啶基和苯并噻吩基是未取代的或者被R8彼此独立地单-或二-取代，或者2)杂环基，其来自噻吩基、噻二唑基、异唑基和噻唑基，其中所述杂环基被选自以下的残基取代：噻吩基、2-噻吩基和3-噻吩基，其中所述残基是未取代的或者被R8彼此独立地单-或二-取代，R8是F、Cl、Br，结构D是吡啶基并且是未取代的或者被R3取代1次或被＝O取代1次，Q是-CH₂-C(O)-NH-或亚甲基，R¹是氢原子，R²是直连键，V是哌啶，其中哌啶是未取代的，G是直连键，M是异丙基或吡啶基，R3是1)氢原子，2)-O-R19，其中R19是a)氢原子，或者b)-C₁-C₄-烃基，其中烃基是未取代的或者被R13彼此独立地单-、二-或三-取代，3)-C(O)-O-R11，或者4)-C(O)-N(R11)-R12，R11和R12彼此独立地是相同或不同的，是1)氢原子，或者2)-C₁-C₄-烃基，其中烃基是未取代的，R13是-OH或-O-R¹⁰，R¹⁰是-C₁-C₄-烃基，其所有立体异构形式和它们任意比例的混合物，和其生理学上可耐受的盐。