发明名称 | 溴呋啶的制备方法 | ||
摘要 | 本发明涉及的是一种医药技术领域的溴呋啶的制备方法。包括:以2’-脱氧尿嘧啶为原料,加多聚甲醛反应制得5-羟甲基-2’-脱氧尿嘧啶;5-羟甲基-2’-脱氧尿嘧啶用二氧化锰氧化制得5-醛基-2’-脱氧尿嘧啶;5-醛基-2’-脱氧尿嘧啶和丙二酸发生缩合反应制得(E)-5-(2-羧乙烯基)-2’-脱氧尿嘧啶;(E)-5-(2-羧乙烯基)-2’-脱氧尿嘧啶和N-溴代丁二酰亚胺在醋酸钾的作用下反应得到最终产物。本发明大大降低了成本,简化了操作;主要使用重结晶精制法,易于工业化生产;原料来源方便,反应收率高;反应中所需试剂价格低廉,并对环境友好。 | ||
申请公布号 | CN101066987A | 申请公布日期 | 2007.11.07 |
申请号 | CN200710041980.X | 申请日期 | 2007.06.14 |
申请人 | 上海交通大学 | 发明人 | 张万斌;谢芳;王春娟 |
分类号 | C07H19/073(2006.01) | 主分类号 | C07H19/073(2006.01) |
代理机构 | 上海交达专利事务所 | 代理人 | 王锡麟;王桂忠 |
主权项 | 1.一种溴呋啶的制备方法,具体包括以下四大步骤:(1)以2’-脱氧尿嘧啶为原料,加多聚甲醛在三乙胺的水溶液中反应制得5-羟甲基-2’-脱氧尿嘧啶;(2)5-羟甲基-2’-脱氧尿嘧啶用二氧化锰氧化制得5-醛基-2’-脱氧尿嘧啶;(3)5-醛基-2’-脱氧尿嘧啶和丙二酸发生缩合反应制得(E)-5-(2-羧乙烯基)-2’-脱氧尿嘧啶;(4)(E)-5-(2-羧乙烯基)-2’-脱氧尿嘧啶和N-溴代丁二酰亚胺在醋酸钾的作用下反应得到最终产物(E)-5-(2-溴乙烯基)-2’-脱氧尿嘧啶。 | ||
地址 | 200240上海市闵行区东川路800号 |