| 主权项 |
1.一种制备式I化合物之方法: 包括用至少一种羰基化剂将式(A)之胺基羰基化, 其中式(A)是: 且其中X及Y是独立地选自氢或卤基; Z是选自氢或卤基; W是-NHR其中R是氢;且 R1是C1-6烷基; 该羰基化剂是 其中R2及R3是相同且系选自包括卤基、烷氧基、二 氯甲氧基、三氯甲氧基、咪唑-1-基、2-甲基咪唑-1 -基、苯氧基或氧基,其中苯氧基及氧基是视 需要经卤基、烷氧基或硝基取代;或其中R2及R3是 不同,其中例如R2是卤基,且R3是烷氧基;条件是如果 羰基化剂是选自其中R2及R3是氯,至少也选择一种 其他羰基化剂。 2.根据申请专利范围第1项之方法,其中X、Y、Z及R 是氢,且R1是甲基。 3.根据申请专利范围第1项之方法,其中X是2-氟;Y是4 -氯;Z及R是氢;且R1是甲基。 4.根据申请专利范围第1项之方法,其中该羰基化反 应是在至少一种有机溶剂中进行。 5.根据申请专利范围第1项之方法,其中该羰基化反 应是在约0℃至约300℃之温度范围内进行。 6.根据申请专利范围第1项之方法,其中该羰基化反 应是在酸或硷触媒存在下进行。 7.一种制备式I化合物之方法: 包括用一或多种环形成剂将式(A)之醯基衍生物 缩合化,其中式(A)是: 且其中X及Y是独立地选自氢或卤基; Z是选自氢或卤基; W是卤基;且 R1是C1-6烷基; 该环形成剂是选自包括氰酸钠、氰酸钾、氰酸银 、胺基甲酸甲酯、胺基甲酸乙酯、胺基甲酸苯酯 、氰酸、异氰酸、异氰酸乙醯酯及异氰酸三甲矽 烷酯。 8.根据申请专利范围第7项之方法,其中X、Y、Z及R 是氢,且R1是甲基。 9.根据申请专利范围第7项之方法,其中X是2-氟;Y是4 -氯;Z是氢;且R1是甲基。 10.根据申请专利范围第7项之方法,其中该缩合反 应是在至少一种有机溶剂中进行。 11.根据申请专利范围第7项之方法,其中该缩合反 应是在约-20℃至约200℃之温度范围内进行。 12.根据申请专利范围第10项之方法,其中该溶剂含 促进反应速率量的水。 13.根据申请专利范围第7项之方法,其中该缩合反 应是在触媒存在下进行。 14.一种式(A)化合物: 其中W是氯或-NHR其中R是氢;X是氯或氟;Y及Z是氢;且R 1是甲基、乙基或丙基。 15.一种式(A)化合物: 其中W是氯或-NHR其中R是氢;X是氟;Y是氯;Z是氢;且R1 是甲基、乙基或丙基。 |
