发明名称 DERIVADOS DE (HETEROARILOXIBENCIL)BENCENO SUSTITUIDOS CON GLUCOPIRANOSILO, MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS, SU USO Y PROCEDIMIENTO PARA SU FABRICACION
摘要 Procesos de obtencion y composiciones farmacéuticas que los contienen. Reivindicacion 1: Derivados de (heteroariloxibencil)benceno sustituidos con glucopiranosiloxi de formula general (1), en la que indica R1 hidrogeno, fluor, cloro, bromo yodo, alquilo C1-4, alquinilo C2-6, alcoxi C1-4, (alquenil C2-4)-(alcoxi C1-4), ,(alquinil C2-4)-(alcoxi C1-4), metilo sustituido con 1 a 3 átomos de fluor, etilo sustituido con 1 a 5 átomos de fluor, metoxi sustituido con 1 a 3 átomos de fluor, etoxi sustituido con 1 a 5 átomos de fluor, alquilo C1-4 sustituido con un grupo hidroxi o alcoxi C1-3, alcoxi C2-4 sustituido con un grupo hidroxi o alcoxi C1-3, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-7, (cicloalquil C3-7)-(alquilo C1-3), cicloalquiloxi C3-7, (cicloalquil C3-7)-(alcoxi C1-3), cicloalqueniloxi C5-7, hidroxi, amino, nitro o ciano, en los que en los grupos cicloalquilo C5-6 un grupo metileno puede estar sustituido por O; R2 indica hidrogeno, fluor, cloro, bromo, hidroxi, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, ciano o nitro, en los que el grupo alquilo o alcoxi puede estar mono- o polisustituido con fluor, y R3 indica un grupo heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo que consiste en N, O y S; o un grupo heteroarilo bicíclico de 8, 9 o 10 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo que consiste en N, O y S; y en donde el anillo del grupo heteroarilo bicíclico unidos al oxígeno de éter del grupo -O-R3 es heteroaromático; y en donde dichos grupos heteroarilo pueden poseer 1 o 2 grupos carbonilo como parte del sistema de anillo aromático mono- o bicíclico; y en donde un átomo de N de dichos grupos heteroarilo puede estar oxidado para formar el correspondiente N-oxido; y en donde uno o más grupos metino en dichos grupos heteroarilo pueden estar sustituidos independientemente unos de otros con un sustituyente L1; y en donde uno o más grupos imino en dichos grupos heteroarilo pueden estar sustituidos independientemente unos de otros con un sustituyente RN; y R4, R5 independientemente unos de otros, indican hidrogeno, fluor, cloro, bromo, yodo, ciano, nitro, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, o un grupo metilo o metoxi sustituido con 1. a 3 átomos de fluor; L1 independientemente unos de otros, se selecciona de fluor, cloro, bromo, yodo, hidroxi, ciano, alquilo C1-3, difluorometilo, trifluorometilo, alcoxi C1-3, di-fluorometoxi, trifluorometoxi, amino, (alquil C1-3)-amino y di(alquil C1-3)-amino; y RN independientemente unos de otros, se seleccionan de alquilo C1-3 y R6, R7a, R7b, R7c, independientemente uno de otro, tienen un significado seleccionado de hidrogeno, (alquil C1-18)carbonilo, (alquil C1-18)oxicarbonilo, arilcarbonilo y aril(alquil C1-3)-carbonilo, en los que los grupos arilo pueden estar mono- o disustituidos independientemente unos de otros con grupos L1 iguales o diferentes; en los que los grupos arilo mencionados en la definicion de los anteriores grupos son grupos fenilo o naftilo que pueden estar sustituidos como se define; y en los que, a menos que se indique lo contrario, los grupos alquilo mencionados anteriormente pueden tener cadena lineal o ramificada, sus tautomeros, sus estereoisomeros, las mezclas de los mismos y sus sales.
申请公布号 AR056864(A1) 申请公布日期 2007.10.31
申请号 AR2006P101442 申请日期 2006.04.12
申请人 BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH 发明人 THOMAS, LEO;HIMMELSBACH, FRANK;EICKELMANN, PETER;ECKHARDT, MATTHIAS
分类号 (IPC1-7):C07H7/06;A61K31/70;A61P3/10 主分类号 (IPC1-7):C07H7/06
代理机构 代理人
主权项
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