发明名称 2-酰胺基-4-苯基噻唑衍生物、它们的制备与治疗应用
摘要 本发明涉及下述式(I)的2-酰胺基-4-苯基噻唑衍生物,它们呈碱或与药学上可以接受的酸的加成盐形式,呈水合物或溶剂化物形式,呈对映异构体、非对映异构体以及它们的混合物形式。涉及含有式(I)化合物的药物组合物,还涉及它们的治疗应用。
申请公布号 CN101065376A 申请公布日期 2007.10.31
申请号 CN200580039696.8 申请日期 2005.10.17
申请人 赛诺菲-安万特 发明人 P·卡塞拉斯;D·弗洛塔德;P·弗雷塞;S·杰格姆
分类号 C07D417/12(2006.01);C07D417/14(2006.01);A61K31/427(2006.01) 主分类号 C07D417/12(2006.01)
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 刘维升;林森
主权项 1.下式(I)化合物:<img file="A2005800396960002C1.GIF" wi="1164" he="571" />式中:-R<sub>1</sub>代表氢或卤素原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、三氟(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、三氟(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)环烷基氧基、烯丙氧基或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷硫基基团;-R<sub>2</sub>代表氢或卤素原子、羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、三氟(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、全氟(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)环烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)环烷基氧基、烯丙氧基或(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基基团;-Y代表氢原子或卤素;-R<sub>3</sub>代表:·被一个或多个卤素原子和/或被一个或多个下述基团取代的苯基:(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基,(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基,-NO<sub>2</sub>,氰基,-COR<sub>4</sub>,-SO<sub>2</sub>R<sub>4</sub>,-CO<sub>2</sub>R<sub>4</sub>,式中R<sub>4</sub>代表(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基基团,-(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>NR<sub>5</sub>R<sub>6</sub>,式中R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>彼此独自地代表氢原子或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基基团,或R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>与它们连接的氮原子一起构成具有5或6个链节的环烷基基团,q代表0、1或2;·任选地被一个或多个卤素和/或一个或多个下述基团取代的杂环基团:(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基,羟基,(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基,氰基,吗啉,三氟(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基,-COR<sub>4</sub>,-SO<sub>2</sub>R<sub>4</sub>,式中R<sub>4</sub>是如前面所定义的,-(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>NR<sub>5</sub>R<sub>6</sub>,式中R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>和q是如前面所定义的,苯基,吡啶,-SCH<sub>3</sub>;该杂环基团的这个或这些氮原子任选地被(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基基团取代,该杂环基团的这个或这些氮原子任选地呈其N-氧化物形式;·-任选地被一个或多个卤素和/或被一个或多个羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基基团取代的杂双环基团;-m代表2、3或4;-n代表0、1或2;-p代表0、1、2或3;它们呈碱或与药学上可以接受的酸的加成盐形式,呈水合物或溶剂化物形式,还可以呈对映异构体、非对映异构体及其混合物的形式。
地址 法国巴黎
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