取代的二哌啶化学引诱物细胞因子受体2拮抗剂

摘要

通式(I)的取代的二哌啶化合物：或其盐，异构体，前药，代谢物或多晶型物，其为CCR2拮抗剂且适用于在有此需要的主体中预防、治疗或改善CCR2介导的炎性综合征、病症或疾病。

主权项

1.式(I)的化合物：或其盐，异构体，前药，代谢物或多晶型物，其中X₁不存在，或者X₁为烷基，羰基，烷基氨基甲酰基或烷基氨基甲酰基烷基，R₁是芳基或杂环基，其中杂环基具有任选存在的氮原子且其中该氮原子任选地被氧化，和其中芳基和杂环基，各自均任选地由以下基团取代：一个或多个烷基，烷氧基，氰基，卤素，羟基，羟基烷基，硝基，氨基(任选地由以下基团取代：一个或多个烷基，酰基，羰基烷氧基，磺酰基烷基，烷基羧基或烷基羰基烷氧基)，烷基羧基，烷基羰基烷氧基，烷氧基羧基，烷氧基羰基烷氧基，烷基氨基，烷基氨基烷基，磺酰基氨基，磺酰基氨基烷基，烷基磺酰基氨基，烷基磺酰基氨基烷基，羧基，酰基，羰基烷氧基，氨基甲酰基或氨基甲酰基烷基，X₂不存在，或X₂为烷基，R₂是羟基，卤素，氨基(任选地由以下基团取代：一个或多个烷基，甲酰基，酰基，磺酰基烷基或羰基烷氧基)，氰基，硝基，烷氧基，羧基，羰基烷氧基，氧基酰基，氧基酰基芳基，氧基丙烯酰基，氧基丙烯酰基芳基(任选地在芳基上由以下基团取代：一个或多个烷基，烷氧基，氰基，卤素，羟基，硝基，氨基或氨基烷基)，氧基羰基烷氧基，氨基酰基氨基，氨基酰基氨基烷基，氨基甲酰基，氨基甲酰基烷基，脲或脲烷基，X₃是羰基，羧基，酰基，酰基氧基，丙烯酰基，羰基炔基，羰基烷氧基，氨基甲酰基，氨基甲酰基烷基，烷基氨基甲酰基，硫代氨基甲酰基或亚氨基甲基氨基羰基，其中当X₃是羰基烷氧基时，R₃是任选存在的，和R₃是环烷基，芳基或杂环基，各自均任选地由以下基团取代：一个或多个烷基，烷氧基，氰基，卤素，烷基三卤代，烷氧基三卤代，羟基，硝基，氨基，氨基烷基，烷基氨基，烷基氨基烷基，硫代烷基，硫代烷基三卤代，羧基，酰基，羰基烷氧基，氨基甲酰基，氨基甲酰基烷基或芳基(任选地在芳基上由以下基团取代：一个或多个烷基，烷氧基，卤素，羟基，硝基，氨基或氨基烷基)。