发明名称 双环芳族化合物
摘要 本发明涉及具有通式(I)的新型双环芳族化合物,以及这些化合物在用于人药或兽药的药物组合物(尤其是皮肤病,风湿病,呼吸器官疾病,心血管疾病和眼科疾病),或化妆品组合物中的使用。
申请公布号 CN100345827C 申请公布日期 2007.10.31
申请号 CN02152959.0 申请日期 1997.03.05
申请人 盖尔德马研究及发展公司 发明人 J·-M·贝尔纳尔顿
分类号 C07D207/32(2006.01);C07D213/04(2006.01);C07D213/24(2006.01);C07D307/34(2006.01);C07D333/06(2006.01);C07D333/24(2006.01);A61K31/381(2006.01);A61K31/34(2006.01);A61K31/40(2006.01);A61K31/44(2006.01);A61P17/10(2006.01);A61P17/06(2006.01);A61P17/12(2006.01);A61P17/16(2006.01);A61P17/14(2006.01);A61P17/00(2006.01);A61P19/02(2006.01);A61P9/10(2006.01);A61P9/12(2006.01);A61P3/10(2006.01);A61P29/00(2006.01) 主分类号 C07D207/32(2006.01)
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 周慧敏;罗才希
主权项 1.双环芳族化合物、其盐及光学和几何异构体,其特征在于该化合物与下面的通式(I)相符:<img file="C021529590002C1.GIF" wi="638" he="414" />其中:-R<sub>1</sub>代表(i)-CH<sub>3</sub>基(ii)-CH<sub>2</sub>OR<sub>5</sub>基(iii)-COR<sub>6</sub>基R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>具有以下给出的含义,-Ar基选自于以下通式(b)-(e)所代表的基团:<img file="C021529590002C2.GIF" wi="1284" he="536" />R<sub>5</sub>具有以下给出的含义,-X代表<img file="C021529590002C3.GIF" wi="584" he="260" />R<sub>8</sub>和R<sub>9</sub>具有以下给出的含义,-R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>,可以相同也可以不同,代表(i)氢原子,(ii)含至少3个但不超过20个碳原子的烷基,其中与苯基相连的碳原子被2或3个碳原子取代,(iii)-OR<sub>5</sub>基,(iv)-SR<sub>5</sub>基,R<sub>5</sub>具有以下给出的含义,易于理解,R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>可以与邻近的苯环形成五元环或六元环,该环未被取代或被甲基取代,而且,R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>也不能同时为上述的(i),(iii)和(iv)基团,-R<sub>4</sub>代表氢原子,卤原子,含1-20个碳原子的直链或支链烷基或-OR<sub>5</sub>基,-R<sub>5</sub>代表氢原子,具有1-12个碳原子的烷基或-COR<sub>10</sub>R<sub>10</sub>具有以下给出的含义,-R<sub>6</sub>代表:(a)氢原子(b)具有1-12个碳原子的烷基(c)具有以下通式的基团:<img file="C021529590003C1.GIF" wi="173" he="198" />R′和R<sup>n</sup>具有以下给出的含义,(d)-OR<sub>11</sub>基R<sub>11</sub>具有以下给出的含义,-R<sub>8</sub>和R<sub>9</sub>,可以相同也可以不同,代表氢原子或具有1-12个碳原子的烷基,-R<sub>10</sub>代表具有1-12个碳原子的烷基,-R<sub>11</sub>代表氢原子,含1-20个碳原子的直链或支链烷基,具有2-5个碳原子的链烯基,具有2-3个碳原子的单羟烷基或具有3-6个碳原子和2-5个羟基的多羟烷基,苯基或苄基或苯乙基,从葡萄糖,半乳糖或甘露糖,或葡糖醛酸衍生而来的残基或从赖氨酸,甘氨酸或天冬氨酸衍生而来的残基或氨基酸结合而成的二肽或三肽残基,-R′和R<sup>n</sup>,可以相同也可以不同,代表氢原子,具有1-12个碳原子的烷基,具有2-3个碳原子的单羟烷基或具有3-6个碳原子和2-5个羟基的多羟烷基,苯基或从赖氨酸,甘氨酸或天冬氨酸衍生而来的残基或从葡萄糖,半乳糖或甘露糖,或葡糖醛酸衍生而来的残基,或者一起形成一个选自哌啶子基,吗啉代基,吡咯烷基或哌嗪基的杂环。
地址 法国瓦尔邦尼