发明名称 PROCESO PARA LA FABRICACION DE PEPTIDOS FACILITADORES DE TRANSPORTE INVERSO DE COLESTEROL
摘要 Procesos en fase solucion para elaborar composiciones derivadas de aminoácidos que potencian el transporte inverso de colesterol en mamíferos. Reivindicacion 1: Un método para preparar un compuesto de formula (1) o una sal del mismo aceptable para uso farmacéutico, caracterizado porque R1 es una cadena lateral básica y R3 es una cadena lateral acídica o R1 es una cadena lateral acídica y R3 es una cadena lateral básica; R1 y R3 pueden ser cadenas laterales protegidas o desprotegidas; R2 es una cadena lateral hidrofobica; PG1 y PG2 son grupos protectores o capuchon; donde dicho método comprende: acoplar un compuesto de la formula (2) donde PG3 es un grupo protector, con un compuesto de la formula (3) o un sal de ácido mineral o sal de ácido orgánico del mismo, formando de esa manera un compuesto de la formula (4) o una sal de ácido mineral o sal de ácido orgánico del mismo; desproteger el compuesto de la formula (4) o una sal de ácido mineral o sal de ácido orgánico del mismo mediante la eliminacion de PG3, formando de esa manera un compuesto de la formula (5) o una sal de ácido mineral o sal de ácido orgánico del mismo, acoplar el compuesto de la formula (5), o una sal de ácido mineral o sal de ácido orgánico del mismo con un compuesto de la formula (6) donde PG4 es n grupo protector, formando de esa manera un compuesto de la formula (7) o una sal de ácido mineral o sal de ácido orgánico del mismo; desproteger el compuesto de la formula (7), o una sal de ácido mineral o sal de ácido orgánico del mismo mediante la eliminacion de PG4, formando de esa manera un compuesto de la formula (8) o una sal de ácido mineral o sal de ácido orgánico del mismo; y proteger el compuesto de la formula (8) en el extremo amino terminal, formando de esa manera un compuesto de la formula (1) o una sal de ácido mineral o sal de ácido orgánico del mismo, convertir opcionalmente la sal de ácido mineral o sal orgánica a una sal aceptable para uso farmacéutico.
申请公布号 AR056766(A1) 申请公布日期 2007.10.24
申请号 AR2006P104847 申请日期 2006.11.03
申请人 AVANIR PHARMACEUTICALS 发明人 SIRCAR, JAGADISH C.;MENCEL, JAMES J.
分类号 (IPC1-7):C07K1/02;C07K1/06;C07K1/10;C07K5/08 主分类号 (IPC1-7):C07K1/02
代理机构 代理人
主权项
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