异环磷酰胺的合成方法

摘要

本发明公开了一种异环磷酰胺的合成方法。它以氨基丙醇为原料与三氯氧磷进行环合反应得到磷酰氯，再加入氯乙胺盐酸盐进行取代得到磷酰胺，进一步加入氯乙酰氯进行取代得到中间体3－(2－氯乙酰基)－2－[(2－氯乙基)氨基]－四氢－2H－1，3，2－噁磷－2－氧化物，所得中间体再与碱金属氢化物进行还原反应即得到异环磷酰胺。本发明操作简单、易于工业化生产。

主权项

1.异环磷酰胺的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)以氨基丙醇为原料与三氯氧磷在-40～25℃进行环合反应4～40h得到磷酰氯；(2)加入氯乙胺盐酸盐在-40～25℃进行取代反应得到磷酰胺，反应时间3～30h；(3)进一步加入氯乙酰氯在-40～25℃进行取代反应5～50h获得中间体3-(2-氯乙酰基)-2-[(2-氯乙基)氨基]-四氢-2H-1，3，2-噁磷-2-氧化物；(4)步骤(3)所得中间体与碱金属氢化物进行还原反应得到异环磷酰胺，反应温度-40～25℃，反应时间8～80h。