发明名称 |
[3.2.0]杂环化合物及其应用方法 |
摘要 |
本发明公开了具有抗癌、抗炎和抗微生物特性的式I-VI化合物及其衍生物以及包括一种或多种具有抗癌、抗炎和抗微生物特性的化合物及其衍生物的组合物。本发明也公开了包含这类化合物的药物组合物以及用所公开的化合物或所公开的药物组合物治疗癌症、炎症性疾病状态和微生物感染的方法。 |
申请公布号 |
CN101061120A |
申请公布日期 |
2007.10.24 |
申请号 |
CN200580019345.0 |
申请日期 |
2005.04.29 |
申请人 |
尼瑞斯药品公司 |
发明人 |
巴巴拉·克里斯蒂娜·波茨;文卡塔·拉米·雷迪·马歇尔拉;司各特·歇尔曼·米切尔;拉马·朗·马纳姆;凯瑟琳·安妮·里德;林剑声;萨斯基亚·狄奥多拉·科尔内莉娅·内特博姆;赵达祥;本杰明·尼科尔森;谢里尔·比尔斯特伦 |
分类号 |
C07D491/04(2006.01);C07F5/02(2006.01);C07D207/12(2006.01);A61K31/407(2006.01) |
主分类号 |
C07D491/04(2006.01) |
代理机构 |
北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 |
代理人 |
王达佐;韩克飞 |
主权项 |
1.具有式I结构的化合物及其药物可接受的盐类和酯类前药:<img file="A2005800193450002C1.GIF" wi="711" he="585" />式I其中虚线表示所指定的键或者是单键或者是双键,且其中R<sub>1</sub>独立地选自氢、卤素以及下列残基的单取代、多取代或未取代的变体:饱和的C<sub>1</sub>-C<sub>24</sub>烷基、不饱和的C<sub>2</sub>-C<sub>24</sub>烯基或者C<sub>2</sub>-C<sub>24</sub>炔基、酰基、酰基氧基、烷氧基羰基氧基、芳氧基羰基氧基、环烷基、环烯基、烷氧基、环烷氧基、芳基、杂芳基、芳烷氧基羰基、烷氧基羰基酰基、氨基、氨基羰基、氨基羰基氧基、硝基、叠氮基、苯基、环烷基酰基、羟基、烷硫基、芳硫基、氧基磺酰基、羧基、氰基和包括多卤代烷基在内的卤代烷基,其中n等于1或2,且如果n等于2,则R<sub>1</sub>可相同或不同;其中R<sub>2</sub>选自氢、卤素以及下列残基的单取代、多取代或未取代的变体:饱和的C<sub>1</sub>-C<sub>24</sub>烷基、不饱和的C<sub>2</sub>-C<sub>24</sub>烯基或C<sub>2</sub>-C<sub>24</sub>炔基、酰基、酰基氧基、烷氧基羰基氧基、芳氧基羰基氧基、环烷基、环烯基、烷氧基、环烷氧基、芳基、杂芳基、芳烷氧基羰基、烷氧基羰基酰基、氨基、氨基羰基、氨基羰基氧基、硝基、叠氮基、苯基、环烷基酰基、羟基、烷硫基、芳硫基、氧基磺酰基、羧基、氰基和包括多卤代烷基在内的卤代烷基;其中R<sub>3</sub>选自卤素以及下列残基的单取代、多取代或未取代的变体:饱和的C<sub>1</sub>-C<sub>24</sub>烷基、不饱和的C<sub>2</sub>-C<sub>24</sub>烯基或C<sub>2</sub>-C<sub>24</sub>炔基、酰基、酰基氧基、烷氧基羰基氧基、芳氧基羰基氧基、环烷基、环烯基、烷氧基、环烷氧基、芳基、杂芳基、芳烷氧基羰基、烷氧基羰基酰基、氨基、氨基羰基、氨基羰基氧基、硝基、叠氮基、苯基、环烷基酰基、羟基、烷硫基、芳硫基、氧基磺酰基、羧基,氰基和包括多卤代烷基在内的卤代烷基;其中每一E<sub>1</sub>、E<sub>2</sub>、E<sub>3</sub>和E<sub>4</sub>为取代或未取代的杂原子;以及前提是式I既不是化合物II-16也不是化合物II-17。 |
地址 |
美国加利福尼亚州 |