发明名称 以衍生环糊精稳定化的含有水性填充组合物的胶囊
摘要 含有水性填充组合物的胶囊,所述的填充组合物包含:水,衍生的环糊精,例如磺基烷基醚环糊精(SAE-CD)或羟丙基环糊精(HP-CD),任选的一种或多种活性物质和任选的一种或多种赋形剂,其在储存过程中能防止壳的降解、溶蚀、溶胀或溶解。衍生环糊精的量足以减小、消除或抑制填充组合物中的水对壳的降解、溶蚀、溶胀和/或溶解。或者衍生环糊精和其它的壳稳定物质一起稳定壳、防止组合物中的水的降解、溶蚀、溶胀和/或溶解。衍生环糊精可以减小填充组合物的水活度。
申请公布号 CN100344328C 申请公布日期 2007.10.24
申请号 CN03825141.8 申请日期 2003.09.12
申请人 锡德克斯公司 发明人 黛安娜·O.·汤普森;鲁珀特·O.·齐默勒;詹姆斯·D.·皮普金
分类号 A61K47/40(2006.01);A61K9/48(2006.01) 主分类号 A61K47/40(2006.01)
代理机构 永新专利商标代理有限公司 代理人 过晓东
主权项 1.一种胶囊,其含有:a.水可溶解的、可溶蚀的、可降解的和/或可溶胀的壳;以及b.一种水性填充组合物,其包含一种或多种活性物质、其量足以在没有磺基烷基醚环糊精存在下至少部分地溶解、溶蚀、降解和/或溶胀所述壳的水、以及其量足以抑制该填充组合物中的水对所述壳的溶解、溶蚀、降解和/或溶胀的磺基烷基醚环糊精,其中该胶囊的储存期至少是1周,其中所述磺基烷基醚环糊精如式1所示:<img file="C038251410002C1.GIF" wi="1401" he="490" />式1其中:n是4、5或6;R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>、R<sub>7</sub>、R<sub>8</sub>和R<sub>9</sub>各自独立地为-O-或-O-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基)-SO<sub>3</sub><sup>-</sup>基团,其中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>、R<sub>7</sub>、R<sub>8</sub>和R<sub>9</sub>至少一个独立地为-O-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基)-SO<sub>3</sub><sup>-</sup>基团、其中m是2~6的-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>SO<sub>3</sub><sup>-</sup>基团、-OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>SO<sub>3</sub><sup>-</sup>、-OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>SO<sub>3</sub><sup>-</sup>;以及S<sub>1</sub>、S<sub>2</sub>、S<sub>3</sub>、S<sub>4</sub>、S<sub>5</sub>、S<sub>6</sub>、S<sub>7</sub>、S<sub>8</sub>和S<sub>9</sub>各自独立地为阳离子。
地址 美国堪萨斯