| 发明名称 | 制备吡啶化合物的方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及制备吡啶化合物的方法，具体而言涉及制备异构体混合物形式或单一的异构体形式的式(I)化合物或其盐的方法，其中Q是＝CR<SUB>8</SUB>－或＝N－；R<SUB>1</SUB>、R<SUB>2</SUB>、R<SUB>3</SUB>和R<SUB>4</SUB>各自独立地选自氢、卤素、羟基；硝基；任选被羟基取代的C<SUB>1</SUB>－C<SUB>6</SUB>烷基；C<SUB>1</SUB>－C<SUB>6</SUB>烷硫基；任选被卤素或C<SUB>1</SUB>－C<SUB>6</SUB>烷氧基取代的C<SUB>1</SUB>－C<SUB>6</SUB>烷氧基；苯基－C<SUB>1</SUB>－C<SUB>6</SUB>烷基；苯基－C<SUB>1</SUB>－C<SUB>6</SUB>烷氧基；以及其中Ra和Rb各自独立地是氢或C<SUB>1</SUB>－C<SUB>6</SUB>烷基或者Ra和Rb与它们所相连的氮原子一起形成饱和杂环的－N(RaRb)；并且R<SUB>5</SUB>、R<SUB>6</SUB>、R<SUB>7</SUB>和R<SUB>8</SUB>各自独立地选自氢、卤素、羟基；任选被羟基取代的C<SUB>1</SUB>－C<SUB>6</SUB>烷基；C<SUB>1</SUB>－C<SUB>6</SUB>烷硫基；任选被卤素取代的C<SUB>1</SUB>－C<SUB>6</SUB>烷氧基；C<SUB>1</SUB>－C<SUB>6</SUB>烷基－羰基、C<SUB>1</SUB>－C<SUB>6</SUB>烷氧基－羰基以及唑－2－基；该方法包括在催化剂的存在下，如果需要，在有机溶剂中将式(IV)化合物或其盐转化成所述的式(I)化合物或其盐，其中Q、R<SUB>1</SUB>、R<SUB>2</SUB>、R<SUB>3</SUB>、R<SUB>4</SUB>、R<SUB>5</SUB>、R<SUB>6</SUB>和R<SUB>7</SUB>如上定义，以及如果需要，将式(I)化合物转化成其盐或另一种式(I)化合物；和/或，如果需要，将式(I)化合物的异构体混合物拆分成单一的异构体。 | ||
| 申请公布号 | CN101058571A | 申请公布日期 | 2007.10.24 |
| 申请号 | CN200710104432.7 | 申请日期 | 2007.04.20 |
| 申请人 | 迪法玛弗朗西斯有限公司 | 发明人 | P·阿莱格里尼;M·拉斯帕瑞尼;G·拉泽蒂;R·罗西;G·文蒂米利亚 |
| 分类号 | C07D401/12(2006.01);C07D471/04(2006.01) | 主分类号 | C07D401/12(2006.01) |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 | 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 主权项 | 1.制备异构体混合物形式或单一的异构体形式的式(I)化合物或其盐的方法，<img file="A2007101044320002C1.GIF" wi="677" he="408" />其中Q是＝CR<sub>8</sub>-或＝N-；R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>各自独立地选自氢、卤素、羟基；硝基；任选被羟基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷硫基；任选被卤素或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基；苯基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；苯基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基；以及其中Ra和Rb各自独立地是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或者Ra和Rb与它们所相连的氮原子一起形成饱和杂环的-N(RaRb)；并且R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>、R<sub>7</sub>和R<sub>8</sub>各自独立地选自氢、卤素、羟基；任选被羟基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷硫基；任选被卤素取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基；C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基-羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基-羰基以及唑-2-基；该方法包括在催化剂的存在下，如果需要，在有机溶剂中将式(IV)化合物或其盐转化成所述的式(I)化合物或其盐，<img file="A2007101044320002C2.GIF" wi="799" he="453" />其中Q、R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>如上定义，以及如果需要，将式(I)化合物转化成其盐或另一种式(I)化合物；和/或，如果需要，将式(I)化合物的异构体混合物拆分成单一的异构体。 | ||
| 地址 | 意大利巴郎扎特 | ||