发明名称 具有醛糖还原酶抑制活性的4-氧代-1(4H)-喹啉羧酸类化合物、组合物及其制备方法
摘要 本发明属于医药技术领域,涉及具有醛糖还原酶抑制活性的通式I、II的4-氧代-1(4H)-喹啉羧酸类化合物及其衍生物、互变异构体、可药用的盐、可药用的溶剂化物以及含有它们的可药用的组合物及其制备方法,本发明还涉及这些化合物及组合物在制备治疗糖尿病心脑血管病变、糖尿病肾病、糖尿病神经病变、糖尿病视网膜病变类糖尿病并发症药物中的用途。
申请公布号 CN101058558A 申请公布日期 2007.10.24
申请号 CN200710011464.2 申请日期 2007.05.28
申请人 沈阳药科大学;成都地奥制药集团有限公司 发明人 王绍杰;晏菊芳;吴静;周伟锋;牛新文
分类号 C07D215/233(2006.01);C07D407/06(2006.01);A61K31/47(2006.01);A61K31/4709(2006.01);A61P3/10(2006.01) 主分类号 C07D215/233(2006.01)
代理机构 沈阳杰克知识产权代理有限公司 代理人 李宇彤
主权项 1.一种如通式I和II的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物,<img file="A2007100114640002C1.GIF" wi="1769" he="447" />其中:k为0-4的整数;各R<sub>1</sub>独立为氢原子、取代或未取代的直链或支链的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烯基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、环C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>烷氧基、芳基、芳基氧、芳烷基、芳烷氧基、杂环基、杂芳基、杂环基烷基、杂芳烷基、杂芳基氧、杂芳烷氧基、杂环基烷基氧、酰基、酰基氧、酰胺基、一烷基氨基、二烷基氨基、芳基氨基、芳烷基氨基、烷氧基羰基、芳基氧羰基、芳烷氧基羰基、杂环烷氧基羰基、杂芳基氧羰基、杂芳烷氧基羰基、羟基、羟基烷基、氨基烷基、一烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、烷氧基烷基、芳基氧烷基、芳烷氧基烷基、烷氧基羰基氨基、芳基氧羰基氨基、芳烷基氧羰基氨基、卤素、全卤化烷基、硝基、氰基、亚甲二氧基;X为氧原子、或硫原子或CH<sub>2</sub>基团;n为0-3的整数;Y为CH<sub>2</sub>、CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>或CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>或CH=CHCH<sub>2</sub>;Z为CH、CHCH<sub>2</sub>或CHCH=CH;m为0-5的整数;各R<sub>2</sub>独立为氢原子、取代或未取代的直链或支链的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烯基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、环C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>烷氧基、芳基、芳基氧、芳烷基、芳烷氧基、杂环基、杂芳基、杂环基烷基、杂芳烷基、杂芳基氧、杂芳烷氧基、杂环基烷基氧、卤素、亚甲二氧基、酰基、酰基氧、酰胺基、一烷基氨基、二烷基氨基、芳基氨基、芳烷基氨基、烷氧基羰基、芳基氧羰基、芳烷氧基羰基、杂环烷氧基羰基、杂芳基氧羰基、杂芳烷氧基羰基、羟基、羟基烷基、氨基烷基、一烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、烷氧基烷基、芳基氧烷基、芳烷氧基烷基、烷氧基羰基氨基、芳基氧羰基氨基、芳烷基氧羰基氨基、卤素、全卤化烷基、硝基、氰基、羟基;C环为脂肪环、杂环、芳环、芳杂环。
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