| 主权项 |
1.一种用于治疗气肿之医药组合物,其包含至少为 选择性且为RAR节制性之RAR激动剂。 2.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其中RAR激 动剂为RAR/选择性激动剂。 3.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其中RAR激 动剂为RAR选择性激动剂。 4.根据申请专利范围第3项之医药组合物,其中RAR 选择性激动剂系结合至RAR受体,并以至少200nM之 EC50转移活化。 5.根据申请专利范围第3项之医药组合物,其中RAR 选择性激动剂对RAR受体之选择性,相对于RAR及 RAR受体,系为至少20倍。 6.根据申请专利范围第3项之医药组合物,其中RAR激 动剂系选自式I化合物: 其中R1为下式残基 或 R2为C2-C8烷醯基、C2-C8烷基、C2-C8烯基; R4至R9各独立为氢或C1-C6烷基; 或R8与R9一起为(CRaRb)n,Ra与Rb系独立为氢或C1-C6烷基 ,n为1、2或3,且R4至R7均与上述相同; R10为羧基、C1-6烷氧羰基或单-或二-(C1-6烷基)胺甲 醯基; 及其药学上可接受之盐。 7.根据申请专利范围第3项之医药组合物,其中RAR激 动剂系选自式V化合物 其中 R基团系独立为氢或低碳烷基; A为-C(O)O-、-OC(O)-、-C(O)S-或SC(O)-; n为0至5;及 Z为H、-COB、-OE、-CHO或其缩醛醛衍生物或-COR3, 其中 B为-OR1,其中R1为可形成酯之基团,或B为-N(R)2,其中R 为氢或低碳烷基; E为氢,可形成醚之基团,或-COR2,其中R2为氢、低碳 烷基、苯基或低碳烷基苯基; R3为-(CH2)mCH3,其中m为0至4,且n与m之总和不超过4。 8.根据申请专利范围第3项之医药组合物,其中RAP激 动剂系选自式VI化合物 其中 R1为C(O)R6或CH2OH(其中R6为羟基或C1-C6烷氧基); R2为氢、C1-C15烷基、C1-C6烷氧基或环脂族; R3为氢、羟基、C1-C6烷基、二羟基C1-C6烷基、C1-C10 烷氧基或环脂族;及 R4与R5系独立为氢、羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基 。 9.根据申请专利范围第3项之医药组合物,其中RAR激 动剂为式VII化合物: 10.根据申请专利范围第2项之医药组合物,其中RAR 激动剂为式VIII化合物: 11.一种用于治疗与肺胞伤害有关联之疾病之医药 组合物,该组合物含有至少为选择性且为RAR节 制性之RAR激动剂,其用于制造含有一或多种此种激 动剂之药剂。 12.根据申请专利范围第11项之医药组合物,其中RAR 激动剂为RAR/选择性激动剂。 13.根据申请专利范围第11项之医药组合物,其中RAR 激动剂为RAR选择性激动剂。 14.根据申请专利范围第13项之医药组合物,其中RAR 选择性激动剂系结合至RAR受体,并以至少200nM 之EC50转移活化。 15.根据申请专利范围第13项之医药组合物,其中RAR 选择性激动剂对RAR受体之选择性,相对于RAR 及RAR受体,为至少2倍。 16.根据申请专利范围第13项之医药组合物,其中RAR 激动剂系选自式I化合物: 其中R1为下式残基 R2为C2-C8烷醯基、C2-C8烷基、C2-C8烯基; R4至R9各独立为氢或C1-C6烷基; 或R8与R9一起为(CRaRb)n,Ra与Rb系独立为氢或C1-C6烷基 ,n为1、2或3,且R4至R7均与上述相同; R10为羧基、C1-6烷氧羰基或单-或二-(C1-6烷基)胺甲 醯基; 及其药学上可接受之盐。 17.根据申请专利范围第13项之医药组合物,其中RAR 激动剂系选自式V化合物 其中 R基团系独立为氢或低碳烷基; A为-C(O)O-、-OC(O)-、-C(O)S-或SC(O)-; n为0至5;及 Z为H、-COB、-OE、-CHO或其缩醛衍生物或-COR3, 其中 B为-OR1,其中R1为可形成酯之基团,或B为-N(R)2,其中R 为氢或低碳烷基; E为氢,可形成醚之基团,或-COR2,其中R2为氢、低碳 烷基、苯基或低碳烷基苯基; R3为-(CH2)mCH3,其中m为0至4,且n与m之总和不超过4。 18.根据申请专利范围第13项之医药组合物,其中RAR 激动剂系选自式VI化合物 其中 R1为C(O)R6或CH2OH(其中R6为羟基或C1-C6烷氧基); R2为氢、C1-C15烷基、C1-C6烷氧基或环脂族; R3为氢、羟基、C1-C6烷基、二羟基C1-C6烷基、C1-C10 烷氧基或环脂族;及 R4与R5系独立为氢、羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基 。 19.根据申请专利范围第13项之医药组合物,其中RAR 激动剂为式VII化合物: 20.根据申请专利范围第12项之医药组合物,其中RAR 激动剂为式VIII化合物: |
