| 摘要 |
本发明系关于5-[4-[2-(N-甲基-N-(2-啶基)胺基)乙氧基]基]唑烷-2,4-二酮，顺式丁烯二酸盐之多晶形物(“多晶形物”)，其特点在于：(i) 提供含有在1752, 1546, 1154, 621及602cm-1波峰的红外线光谱；及/或(ii) 提供含有在1751, 1243及602cm-1波峰的喇曼光谱；及/或(iii) 提供在111.9, 114.8, 119.6, 129.2, 134.0,138.0, 144.7, 153.2, 157.1, 170.7, 172.0及175.0 ppm之波峰的固体状态核磁共振光谱；及/或(iv) 提供6.46, 5.39, 4.83, 4.68, 3.71, 3.63, 3.58及3.48埃经计算之晶格间隔的X-射线粉末绕射(XRPD)图；一种此等化合物之制备方法，一种含有此等化合物之医药组成物及此等化合物于医药上之用途。 |
| 主权项 |
1.一种5-[4-[2-(N-甲基-N-(2-啶基)胺基)乙氧基]基 ]唑烷-2,4-二酮顺式丁烯二酸盐之多晶形物(多晶 形物),其特点在于: (i)提供含有在1752, 1546, 1154, 621及602 cm-1波峰的红 外线光谱;及/或 (ii)提供含有在1751, 1243及602 cm-1 波峰的喇曼光谱; 及/或 (iii)提供在111.9, 114.8, 119.6, 129.2, 134.0, 138.0, 144.7, 153.2, 157.1, 170.7, 172.0及175.0 ppm之波峰的固体状态 核磁共振光谱;及/或 (iv)提供6.46, 5.39, 4.83, 4.68, 3.71, 3.63, 3.58及3.48埃经 计算之晶格间隔的X-射线粉末绕射(XRPD)图。 2.如申请专利范围第1项之多晶形物,其系提供实质 上如图I之红外线光谱。 3.如申请专利范围第1项之多晶形物,其系提供实质 上如图II之喇曼光谱。 4.如申请专利范围第1项之多晶形物,其系提供实质 上如图III及/或表I之固体状态核磁共振光谱。 5.如申请专利范围第1项之多晶形物,其系提供实质 上如图IV及/或表II之固体状态核磁共振光谱。 6.如申请专利范围第1项之多晶形物,其系为单离型 式。 7.如申请专利范围第1项之多晶形物,其系为纯粹型 式。 8.如申请专利范围第1项之多晶形物,其系为结晶型 式。 9.一种制备如申请专利范围第1项之多晶形物之方 法,其特点在于将在昇高温度之含有5-[4-[2-(N-甲基- N-(2-啶基)胺基)乙氧基]基]唑烷-2,4-二酮顺 式丁烯二酸盐于变性乙醇之溶液予以冷却而产生 多晶形物之结晶作用,之后将多晶形物由变性乙醇 中回收。 10.一种用于治疗及/或预防人类或非人类哺乳动物 中糖尿病、与糖尿病相关的状况及其并发症之医 药组成物,其系包含一有效,无毒性量之如申请专 利范围第1项的多晶形物及为其之制药上可接受的 载体。 11.一种由如申请专利范围第1至8项中任一项之多 晶形物制备`化合物I'(5-[4-[2-(N-甲基-N-(2-啶基)胺 基)乙氧基]基]唑烷-2,4-二酮顺式丁烯二酸盐) 之方法,该方法包括步骤(i)于一选自丙酮或乙醇之 适当溶剂中制备多晶形物溶液;(ii)将化合物I植入 该溶液中;且(iii)回收化合物I。 12.如申请专利范围第11项之方法,其中该溶液在65 ℃至70℃范围间之昇高温度制备。 13.如申请专利范围第11项之方法,其中该溶剂为变 性乙醇。 14.如申请专利范围第11至13项中任一项之方法,其 系在惰性氛围下进行。 15.如申请专利范围第14项之方法,其中该惰性氛围 为氮气。 图式简单说明: 图I为本发明多晶形物之红外线吸收光谱。 图II为本发明多晶形物之喇曼光谱。 图III为本发明多晶形物之固态核磁共振光谱。 图IV为本发明多晶形物之X-射线粉末绕射图型。 |
