DEREIVADOS FLUOROQLQUILOCICLOPEPTIDICOS QUE TIENEN UNA ACTIVIDAD ANTI-INTEGRINA.

摘要

Compuestos de fórmula (I) ciclo [NX1-R1-CO-NX2-R2-CO-NX3-R3-CO-NX4-R4-CO-NX5-R5-CO] donde: R1 se elige de: CH(CH2)3NHC (NH) NH2; C[CHnFm] (CH2)3NHC (NH) NH2 R2 es el grupo CH2; CH2-CH2; (Ver fórmula) R3 se selecciona del CHCH2COOH; C [CHnFm]CH2-COOH; R4 se elige del CH-CH2-Ph; C[CHnFm]CH2-Ph; CH-CH2-(4-OMe)Ph; CH-CH2-(4-F)Ph; CH-CH (OH)Ph; C(CH3)2; CH-C(CH3)3; CH-CH2-COOH; (Ver fórmula) R5 se elige del CH-CH2-Ph; C[CHnFm] CH2-Ph; CH-CH(CH2)2; C(CHnFm)CH(CH3)2; CH-C(CH3)3; o bien el grupo NX4-R4-CO-NX5-R5-CO es el 3-aminometilbenzoilo n + m = 3 X1-X5, que pueden ser iguales o diferentes, son H, (CH3)n- CH3; (CH2)n- (Ver fórmula) CHF2; (CH2)n-CH2F, (CH2)n-CF3 donde n = 0-3; con el proviso de que al menos un aminoácido alfa-fluoroalquilado está presente en el compuesto de fórmula (I); donde cada aminoácido NX-R-CO puede tener una configuración tipo R o tipo S absoluta; sus enantiómeros individuales, diastereoisómeros, las mezclas afines, las sales aceptables desde el punto de vista farmacéutico.