发明名称 MACROCICLOS DE AMINA ANTIBACTERIANOS.
摘要 Compuesto de fórmula (Ver fórmula) en la que R1 es igual a hidrógeno, alquilo C1-C6, arilo C6-C10, heteroarilo de 5 a 10 miembros, heterociclilo de 4 a 10 miembros, alquil-C1-C6-carbonilo, aril-C6-C10-carbonilo, heterociclilcarbonilo de 4 a 10 miembros, heteroarilcarbonilo de 5 a 10 miembros, alcoxi-C1-C6-carbonilo, aminocarbonilo, alquil-C1-C6-aminocarbonilo, dialquil-C1-C6-aminocarbonilo, alquil-C1-C6-sulfonilo, aril-C6-C10-sulfonilo, heterociclilsulfonilo de 4 a 10 miembros, heteroarilsulfonilo de 5 a 10 miembros o un resto de alfa-aminoácido en la configuración L o D unido a través del grupo carbonilo de la función ácido del aminoácido, pudiendo estar sustituido R1, salvo en el caso de hidrógeno, con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes R1-1 y seleccionándose los sustituyentes R1-1 independientemente entre sí del grupo formado por halógeno, alquilo C1-C6, trifluorometilo, trifluorometoxi, nitro, ciano, amino, alquil-C1-C6-amino, dialquil-C1-C6-amino, cicloalquilo C3-C8, arilo C6-C10, heteroarilo de 5 a 10 miembros, heterociclilo de 4 a 10 miembros, hidroxi, alcoxi C1-C6 y carboxilo, R2 es igual a hidrógeno o alquiloC1-C6, pudiendo estar sustituido R2, salvo en el caso de hidrógeno, con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes R2-1 y seleccionándose los sustituyentes R2-1 independientemente entre sí del grupo formado por halógeno, amino, alquil-C1-C6-amino y dialquil-C1-C6-amino, o R1 y R2 forman, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un heterociclo de 4 a 10 miembros que puede estar sustituido con 0, 1 ó 2 sustituyentes R1-2, seleccionándose los sustituyentes R1-2 independientemente entre sí del grupo formado por halógeno, trifluorometilo, amino, alquil-C1-C6-amino, dialquil-C1-C6-amino, cicloalquilo C3-C8, arilo C6-C10, heteroarilo de 5 a 10 miembros, heterociclilo de 4 a 10 miembros, hidroxi, alcoxi C1-C6, carboxilo, alcoxi-C1-C6-carbonilo y aminocarbonilo, R3 es igual a hidrógeno, alquilo C1-C6 o al grupo lateral de un alfa-aminoácido presente en la naturaleza en la configuración L o D, de loscuales alquilo puede estar sustituido con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes R3-1, seleccionándose los sustituyentes R3-1 independientemente entre sí del grupo formado por trifluorometilo, nitro, amino, alquil-C1-C6-amino, dialquil-C1-C6-amino, cicloalquilo C3-C8, arilo C6-C10, heteroarilo de 5 a 10 miembros, heterociclilo de 4 a 10 miembros, hidroxi, alcoxi C1-C6, carboxilo, alcoxi-C1-C6-carbonilo, aminocarbonilo, alquil-C1-C6-aminocarbonilo, dialquil-C1-C6-aminocarbonilo, guanidino y amidino, de los cuales cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo pueden estar sustituidos con 0, 1 ó 2 sustituyentes R3-2, seleccionándose los sustituyentes R3-2 independientemente entre sí del grupo formado por halógeno, alquilo C1-C6, trifluorometilo y amino; o una de sus sales, sus solvatos o los solvatos de sus sales.
申请公布号 ES2282643(T3) 申请公布日期 2007.10.16
申请号 ES20030738012T 申请日期 2003.06.10
申请人 AICURIS GMBH & CO. KG 发明人 LAMPE, THOMAS;ADELT, ISABELLE;BEYER, DIETER;BRUNNER, NINA;ENDERMANN, RAINER;EHLERT, KERSTIN
分类号 C07K5/00;A61K38/00;C07D245/04;C07K5/087 主分类号 C07K5/00
代理机构 代理人
主权项
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