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Un proceso para preparar compuestos de 1, 2-diamino de la fórmula y las sales de adición farmacéuticamente aceptables de los mismos, caracterizado porque: R1, R1'', R2 y R2'', independientemente entre sí, son H, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilo-alquilo inferior, cicloalquilo-alquenilo inferior, ciclo-alquilo-alquenilo inferior, heterociclilo, heterociclilo-alquilo inferior, heterociclilo-alquenilo inferior, hetero-ciclilo-alquinilo inferior, arilo, arilo-alquilo inferior, arilo-alquenilo inferior o arilo-alquinilo inferior, o R1 y R2, R1 y R2'', R1'' y R2 o R1'' y R2'' tomados juntos con los dos átomos de carbono a los que se enlazan, son un sistema de anillo carbocíclico o heterocíclico, o R1 y R1'' o R2 y R2'' tomados juntos con el átomo de carbono al que se enlazan, son un sistema de anillo carbocíclico o heterocíclico, en donde por lo menos uno de R1, R1'', R2 y R2'' no sea H, y R3 es un sustituyente de un grupo amino el proceso comprende las etapas de: a) hacer reaccionar un 1, 2-epóxido de la fórmula en donde R1, R1'', R2 y R2'' son como se ha expuesto anteriormente con una amina de la fórmula R5NH2, en donde R5 es un sustituyente de un grupo amino, pero no H, para formar un 2-aminoalcohol de la fórmula: en donde R1, R1'', R2, R2'' y R5 son como se ha expuesto anteriormente; b) convertir el 2-aminoalcohol de la fórmula (III) a la aziridina de la fórmula en donde R1, R1'', R2, R2'' y R5 son como se ha expuesto anteriormente; c) hacer reaccionar la aziridina de la fórmula (IV) con una amina de la fórmula R7NHR8, en donde R7 y R8, independientemente entre sí, son H o un sustituyente de un grupo amino, con la condición de que ni R7 ni R8 sean H, para obtener un compuesto de 1, 2-diamino de la fórmula en donde R1, R1'', R2, R2'', R5, R7 y R8 son como se ha expuesto anteriormente; d) acilar el grupo amino secundario en la posición 1 del compuesto 1, 2-diamino de la fórmula (V) para formar un compuesto de 1, 2-diamino acilado de la fórmula en donde R1, R1'', R2, R2'', R3, R5, R7 y R8 son como se ha expuesto anteriormente; e) separar R5 del compuesto de 1, 2-diamino acilado (VI) para producir un compuesto de 1, 2-diamino acilado de la fórmula en donde R1, R1'', R2, R2'', R3, R7 y R8 son como se ha expuesto anteriormente; y f) desproteger el grupo amino en la posición 2 del compuesto de 1, 2-diamino de la fórmula (VII) para producir el compuesto de 1, 2-diamino de la fórmula (I).
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