发明名称 ESTEROIDES 3-NITROGENO-6,7-DIOXIGENADOS Y USOS RELACIONADOS CON ELLOS.
摘要 Un compuesto de la fórmula ** ver fórmula**y sales farmacéuticamente aceptables, solvatos, estereoisómeros del mismo, aislados o en mezcla, donde independientemente en cada caso: R1 y R2 se seleccionan entre hidrógeno u oxígeno para formar de esta manera nitro u oxima, amino, -SO3-R, y grupos orgánicos que tienen 1-30 carbonos y que contienen opcionalmente 1-6 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno, fósforo, silicio y azufre, donde R2 puede ser un enlace directo al número 3, o R1 y R2 pueden formar, junto con el N al que están unidos, una estructura heterocíclica que puede ser parte de un grupo orgánico que tiene 1-30 carbonos y que contiene opcionalmente 1-6 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y silicio; o R1 puede ser una cadena de 2 ó 3 átomos unida al número 2 de manera que -N-R1- forme parte de una estructura bicíclica condensada con el anillo A; R3 y R4 se seleccionan entre enlaces directos a 6 y 7 respectivamente de manera que formen grupos carbonilo, hidrógeno o un grupo protector de tal forma que R3 y/o R4 sea parte del grupo protector de hidroxilo o carbonilo; cada uno de los números 1 a 17 representa un carbono, donde los carbonos de los números 1, 2, 4, 11, 12, 15, 16 y 17 pueden estar sustituidos independientemente con (a) uno de: =O, =C(R5)(R5), =C=C(R5)(R5), -C(R5)(R5)(C(R5)(R5))n- y -(O(C(R5)(R5))nO)- donde n varía de 1 a 6 ; o (b) dos de los siguientes, que se seleccionan independientemente: -X, -N(R1)(R2), -R5 y -OR6; y donde los carbonos de los números 5, 8, 9, 10, 13 y 14 pueden estar sustituidos independientemente con uno de -X, -R5, -N(R1)(R2) o -OR6; además de los grupos -OR3 y -OR4 que se muestran, cada uno de los carbonos 6 y 7 puede estar independientemente sustituido con uno de -X, -N(R1)(R2), -R5 o -OR6; cada uno de los anillos A, B, C y D está independientemente totalmente saturado, parcialmente saturado o totalmente insaturado; R5 en cada caso se selecciona independientemente entre H, X y un resto orgánico C1-30 que puede contener opcionalmente al menos un heteroátomo seleccionado entre el grupo que consiste en boro, halógeno, nitrógeno, oxígeno, silicio y azufre; donde dos grupos geminales R5 pueden formar juntos un anillo con el átomo de carbono al que están unidos; R6 es H o un grupo protector de tal forma que -OR6 sea un grupo hidroxilo protegido, donde los grupos -OR6 próximos entre sí pueden formar una estructura cíclica que protege a los grupos hidroxilo próximos entre sí, y donde los grupos geminales -OR6 pueden formar juntos una estructura cíclica que protege a un grupo carbonilo; y X representa fluoruro, cloruro, bromuro y yoduro; pero sin incluir pregnan-6, 7-diol-3-ona, 3-oxima, 6, 7-diacetato (6alfa 7beta); ácido 3-semicarbazonil helvólico; 2, 4-dinitrofenil-hidrazona de helvonato de metilo; 2, 4-dinitrofenilhidrazona del ácido helvólico; y 2, 4-dinitrofenilhidrazona de helvolinato de metilo.
申请公布号 ES2282247(T3) 申请公布日期 2007.10.16
申请号 ES20010925262T 申请日期 2001.04.30
申请人 INFLAZYME PHARMACEUTICALS, LTD. 发明人 RAYMOND, JEFFERY, R.;KASSERRA, CLAUDIA, E.;SHEN, YAPING
分类号 A61K31/56;C07J41/00;A61K31/566;A61K31/57;A61K31/58;A61P9/06;A61P9/10;A61P11/00;A61P11/06;A61P17/02;A61P29/00;A61P31/18;A61P35/00;A61P37/08;A61P43/00;C07J43/00;C07J71/00 主分类号 A61K31/56
代理机构 代理人
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