| 摘要 |
PROCESSO PARA A PREPARAçãO DE BISSULFATO DE ATAZANAVIR, COMPOSTO, FORMULAçãO FARMACêUTICA COMPREENDENDO OS MESMOS E USO. A presente invenção refere-se a um processo para preparação do inibidor de protease de HIV bissulfato de atazanavir, no qual uma solução de base livre de bissulfato de atazanavir é reagida com ácido sulfúrico concentrado, em uma quantidade para reagir com menos do que cerca de 15% em peso da base livre, sementes de cristais de Forma A de bissulfato de atazanavir são adicionadas à mistura de reação, e, à medida que os cristais do bissulfato de formem, ácido sulfúrico concentrado adicional é adicionado em múltiplos estágios em taxas crescentes, de acordo com uma equação cúbica, para efetuar a formação de cristais de Forma A de bissulfato de atazanavir. E também fornecido um processo para preparação de bissulfato de atazanavir como material de Padrão C. Uma nova forma de bissulfato de atazanavir é também fornecido, o qual é Forma E3, o qual é um solvato de trietanolato altamente cristalino do sal de bissulfato, a partir de etanol.
|
