发明名称 低剂量安特卡维(entecavir)调合物及其用途
摘要 将含有低剂量安特卡维之组合物以每日为基准投予治疗B型肝炎病毒感染及/或共感染。本发明系提供口服投药之低剂量安特卡维调配物。可在安特卡维组合物中包括其它医药活性物质,或可以单独投予该物质,以治疗B型肝炎病毒感染或治疗共感染之病患。
申请公布号 TWI287988 申请公布日期 2007.10.11
申请号 TW090104020 申请日期 2001.02.22
申请人 必治妥施贵宝公司 发明人 李察 柯伦诺;欧玛 斯巴寇;亚毕瑟 哈安纳瓦拉;狄亚肯 迪萨;麦克 费克斯
分类号 A61K31/52(2006.01) 主分类号 A61K31/52(2006.01)
代理机构 代理人 林志刚 台北市中山区南京东路2段125号7楼
主权项 1.一种可用于每天经口投药一次于人类患者以治 疗B型肝炎病毒感染之医药组合物,其包含0.5毫克 至约1.0毫克之黏附于药学上可接受的载体基质之 安特卡维(entecavir)。 2.根据申请专利范围第1项之组合物,其中该安特卡 维的量为0.5毫克。 3.根据申请专利范围第1项之组合物,其中该安特卡 维的量为1.0毫克。 4.根据申请专利范围第1项之组合物,其中: 该载体基质系选自乳糖、微结晶纤维素、磷酸钙 、糊精、葡萄糖、葡聚糖酯、甘露醇、山梨醇及 蔗糖与其混合物,及 将该安特卡维以具有充份黏度之黏着剂物质黏附 在该基质上。 5.根据申请专利范围第1项之组合物,其中该黏着剂 物质系选自聚乙烯咯烷酮(povidone)、甲基纤维素 、羟甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤 维素、羟乙基纤维素、明胶、瓜胶及黄原胶与其 混合物。 6.根据申请专利范围第1项之组合物,其包括润滑剂 及崩散剂,其中该润滑剂系选自硬脂酸镁、硬脂酸 、硬脂基富马酸钠及月桂基硫酸钠与其混合物,并 且该崩散剂系选自克交联聚乙烯咯烷酮( crospovidone)、交联羧甲基纤维素钠(croscaromellose sodium)、淀粉羟基乙酸钠、预凝胶化淀粉及玉米淀 粉与其混合物。 7.根据申请专利范围第1项之组合物,其系呈100毫克 的药锭的形式,其中该安特卡维药锭组合物包含: 0.5%安特卡维, 60.00%乳糖单水合物, 32.50%微晶纤维素, 4.0%交联聚乙烯咯烷酮(crospovi-done), 2.50%聚乙烯咯烷酮(povidone),及 0.50%硬脂酸镁, 上述百分比系以重量/重量为基准;或 1.0%安特卡维, 90.0%甘露醇, 4.0%交联羧甲基纤维素钠(croscar-mellose sodium), 2.50%甲基纤维素,及 2.50%硬脂酸, 上述百分比系以重量/重量为基准。
地址 美国