发明名称 包含具强化溶解度之医疗活性成份的组合物
摘要 组合物包括医疗活性成份、非环糊精之溶解度强化成份及氯氧基成份,其中氯氧基成份实质系有效作为防腐剂。在具体实施例中,氯氧基成份系有用于防腐医疗活性成份。在具体实施例中,氯氧基成份包括亚氯酸盐。在有用之具体实施例中,溶解度强化成份包括羧甲基纤维素。
申请公布号 TWI287992 申请公布日期 2007.10.11
申请号 TW090117219 申请日期 2001.07.13
申请人 欧乐根公司 发明人 欧瑞斯特 欧莱尼克;爱德华D. S. 克斯莱克
分类号 A61K47/02(2006.01);A61P27/02(2006.01) 主分类号 A61K47/02(2006.01)
代理机构 代理人 陈长文 台北市松山区敦化北路201号7楼
主权项 1.一种水性眼用组合物,包括: 医疗活性成份,其系选自由-2-肾上腺素能激动剂 及其混合物所组成之群,以有效以提供想要之治疗 益处予组合物要施至之病患之量存在; 非环糊精之溶解度强化成份,在相较于无溶解度强 化成份之相似组合物中相同医疗活性成份之溶解 度下,以有效以增加医疗活性成份溶解度之量存在 ; 氯氧基成份,以有效以至少帮助防腐组合物之量存 在;及 水性液体载剂成份, 其中溶解度强化成份包括多阴离子成份。 2.如申请专利范围第1项之组合物,其中医疗活性成 份系选自由亚胺基咪唑、咪唑、咪唑、一氮 七圜、、唑、胍、儿茶酚胺及其混合物 所组成之群。 3.如申请专利范围第1项之组合物,其中医疗活性成 份包括喏成份。 4.如申请专利范围第3项之组合物,其中喏成份 系选自由喏、其衍生物及其混合物所组成之 群。 5.如申请专利范围第3项之组合物,其中喏成份 系选自由喏、(2-咪唑-2-基胺基)喏、5- 嗅-6-(2-咪唑-2-基胺基)喏及5-溴-6-(2-咪唑- 2-基胺基)喏之酒石酸盐及其混合物所组成之 群。 6.如申请专利范围第1项之组合物,其中医疗活性成 份包括5-溴-6-(2-咪唑-2-基胺基)喏之酒石酸 盐。 7.如申请专利范围第1项之组合物,其中医疗活性成 份,在相较于无溶解度强化成份之相似组合物中相 同医疗活性成份下,具有增加之经由脂质膜扩散表 现。 8.如申请专利范围第1项之组合物,其中溶解度强化 成份,在相较于无溶解度强化成份之相似组合物中 相同医疗活性成份在生物环境中之溶解度下,系有 效以增加医疗活性成份在生物环境中之溶解度。 9.如申请专利范围第1项之组合物,其中该多阴离子 成份系选自由阴离子纤维素衍生物、自丙烯酸衍 生之阴离子聚合物、自甲基丙烯酸衍生之阴离子 聚合物、自褐藻酸衍生之阴离子聚合物、自胺基 酸衍生之阴离子聚合物及其混合物所组成之群。 10.如申请专利范围第1项之组合物,其中溶解度强 化成份包括阴离子纤维素衍生物。 11.如申请专利范围第1项之组合物,其中溶解度强 化成份包括羧甲基纤维素。 12.如申请专利范围第1项之组合物,其中溶解度强 化成份系以约0.1%(w/v)至约30%(w/v)范围内之量存在 。 13.如申请专利范围第1项之组合物,其中溶解度强 化成份系以约0.2%(w/v)至约10%(w/v)范围内之量存在 。 14.如申请专利范围第1项之组合物,其中溶解度强 化成份系以约0.2%(w/v)至约0.6%(w/v)范围内之量存在 。 15.如申请专利范围第1项之组合物,其中氯氧基成 份系选自由次氯酸盐成份、过氯酸盐成份、亚氯 酸盐成份及其混合物所组成之群。 16.如申请专利范围第1项之组合物,其中氯氧基成 份包括亚氯酸盐成份。 17.如申请专利范围第1项之组合物,其中氯氧基成 份包括稳定化之二氧化氯。 18.如申请专利范围第1项之组合物,其中氯氧基成 份系以约500 ppm(w/v)至或更少之量存在。 19.如申请专利范围第1项之组合物,其中氯氧基成 份系以约10 ppm(w/v)至约200 ppm(w/v)范围内之量存在 。 20.如申请专利范围第1项之组合物,其进一步包括 非氯氧基成份之额外防腐剂成份,以有效以至少帮 助防腐组合物之量存在。 21.如申请专利范围第20项之组合物,其中额外防腐 剂成份系选自由山梨酸、氯化苯烷铵、氯丁醇及 对羟苯甲酸之烷基酯及其混合物组成。 22.如申请专利范围第1项之组合物,其具有约7或更 大之pH。 23.如申请专利范围第1项之组合物,其具有约7至约9 范围内之pH。 24.如申请专利范围第1项之组合物,其包括: 医疗活性成份,选自由-2-肾上腺素能激动剂及其 混合物所组成之群,以有效以提供治疗益处予组合 物要施至之病患之量存在; 阴离子纤维素衍生物,以有效以增加医疗活性成份 溶解度之量存在; 亚氯酸盐成份,以有效以至少帮助防腐组合物之量 存在;及 水性液体载剂成份。 25.如申请专利范围第24项之组合物,其中医疗活性 成份包括5-溴-6-(2-咪唑-2-基胺基)喏之酒石 酸盐。 26.如申请专利范围第24项之组合物,其中阴离子纤 维素衍生物包括羧甲基纤维素。 27.如申请专利范围第24项之组合物,其中阴离子纤 维素衍生物系以约0.2%(w/v)至约0.6%(w/v)范围内之量 存在。 28.一种水性眼用组合物,包括: 5-溴-6-(2-咪唑-2-基胺基)喏之酒石酸盐,以有 效以提供治疗益处予组合物要施至之病患之量存 在;溶解度强化成份,以有效以增加5-溴-6-(2-咪唑 -2-基胺基)喏之酒石酸盐溶解度之量存在; 亚氯酸盐成份,以有效以至少帮助防腐组合物之量 存在;及 水性液体载剂成份, 其中溶解度强化成份包括多阴离子成份。 29.如申请专利范围第28项之组合物,其中溶解度强 化成份包括羧甲基纤维素。 图式简单说明: 图1为在不同羧甲基纤维素浓度下可溶性溴摩尼啶 酒石酸盐对pH之图形。
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