发明名称 含有葛来布瑞(GLYBURIDE)之组成物
摘要 本发明系关于已知药物葛来布瑞(glyburide)之物理形式,此药物亦被称为优降糖(glibenclamide),其化学定义为5-氯-N-[2-[4-[[[(环己基胺基)-羰基]胺基]磺醯基]苯基]乙基]-2-甲氧基苯甲醯胺(Merck Index,第10版第642页),亦系关于掺有该葛来布瑞物理形式的药剂形式,如:锭和胶囊。
申请公布号 TWI287989 申请公布日期 2007.10.11
申请号 TW090100369 申请日期 2001.01.08
申请人 必治妥施贵宝公司 发明人 吉兰.凯夫;莎拉.尼古拉森
分类号 A61K31/64(2006.01);A61P3/10(2006.01) 主分类号 A61K31/64(2006.01)
代理机构 代理人 林志刚 台北市中山区南京东路2段125号7楼
主权项 1.一种物质5-氯-N-[2-[4-[[[(环己基胺基)-羰基]胺基] 磺醯基]苯基]乙基]-2-甲氧基苯甲醯胺,其特征在于 其颗粒尺寸分布如下: 25%筛下値介于3和11微米之间, 50%筛下値介于6和23微米之间,而 75%筛下値介于15和46微米之间。 2.如申请专利范围第1项之物质,其中,其颗粒尺寸 分布如下: 25%筛下値介于4和7微米之间, 50%筛下値介于7和13微米之间,而 75%筛下値介于17和23微米之间。 3.如申请专利范围第1项之物质于用以制造锭或胶 囊方面之使用。 4.一种用于治疗第II型糖尿病之锭剂或胶囊,其特 征在于其包含如申请专利范围第1项之物质和第二 种药物,此第二种药物是可用以治疗第II型糖尿病 的药物。 5.如申请专利范围第4项之锭剂或胶囊,其中,第二 种药物选自配糖酵素抑制剂、唑烷酮二酮、二 胍和aglinide。 6.如申请专利范围第5项之锭剂或胶囊,其中,第二 种药物选自acarbose、rosiglitazone、pilglitazone、二甲 双胍富马酸盐和repaglinide。 7.一种用于治疗第II型糖尿病之锭剂或胶囊,其特 征在于其包含如申请专利范围第1项之物质和至少 一种高度水溶性赋形剂。 8.如申请专利范围第7项之锭剂或胶囊,其中,至少 一种高度水溶性赋形剂占调合物总重的45至90重量 %。 9.一种物质5-氯-N-[2-[4-[[[(环己基胺基)-羰基]胺基] 磺醯基]苯基]乙基]-2-甲氧基苯甲醯胺,其特征在于 其颗粒尺寸分布如下: 25%筛下値不超过6微米, 50%筛下値不超过7至10微米,而 75%筛下値不超过21微米。
地址 美国