发明名称 |
螺环取代的吡咯并嘧啶化合物 |
摘要 |
本发明提供式(I)化合物或其可药用盐或酯,其中的符号具有说明书中所定义的含义。所述化合物是组织蛋白酶K和/或组织蛋白酶S的抑制剂,可用于治疗与组织蛋白酶K和/或组织蛋白酶S有关的疾病或病症,例如包括神经病性疼痛、炎症、类风湿性关节炎、骨关节炎、骨质疏松症、多发性硬化症和肿瘤等的各种病症。 |
申请公布号 |
CN100341876C |
申请公布日期 |
2007.10.10 |
申请号 |
CN200480005471.6 |
申请日期 |
2004.02.27 |
申请人 |
诺瓦提斯公司 |
发明人 |
入江统;岩崎源司;升谷敬一;高广三宅;手纳直规 |
分类号 |
C07D487/04(2006.01);A61P29/00(2006.01);A61K31/00(2006.01) |
主分类号 |
C07D487/04(2006.01) |
代理机构 |
北京市中咨律师事务所 |
代理人 |
黄革生;安佩东 |
主权项 |
1.式I化合物或其可药用盐或酯:<img file="C2004800054710002C1.GIF" wi="637" he="278" />式I其中E是式a或式b的基团<img file="C2004800054710002C2.GIF" wi="386" he="267" />式a<img file="C2004800054710002C3.GIF" wi="533" he="406" />式b其中A是CH<sub>2</sub>、CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>或C=O;B是CH<sub>2</sub>、C=O或<img file="C2004800054710002C4.GIF" wi="191" he="324" />D是CH<sub>2</sub>或C=O;G是CH<sub>2</sub>、C=O或CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>;J是CH<sub>2</sub>、C=O或CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>;L是H、OCH<sub>3</sub>、卤素或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基;M是CH<sub>2</sub>或NH;Q是H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、羟基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、可选取代的芳基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基磺酰基、碳环芳基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基取代的碳环芳基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、卤素取代的碳环芳基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、N-杂环基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基取代的碳环芳基、氨基羰基、环烷基氨基羰基、N-杂环基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基羰基、卤素取代的碳环芳基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基羰基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基羰基;并且R是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、对-氯苯基乙基、环己基乙基、二甲基丁基、二氟环己基乙基、环戊基乙基或环庚基乙基。 |
地址 |
瑞士巴塞尔 |