发明名称 多酚的合成方法
摘要 公开了一种制备具有n个多酚单体单元的多酚低聚物的方法,n是整数2~18。该方法包括:使具有防护了的酚羟基基团的防护了的多酚与C-4官能化的多酚单体进行偶联。防护了的多酚可以是防护了的多酚单体或防护了的具有2~17个单体单元的多酚低聚物。有利的是,形成多酚低聚物的多酚单体单元可以是相同或不同的黄烷类化合物。
申请公布号 CN100341867C 申请公布日期 2007.10.10
申请号 CN98811941.2 申请日期 1998.10.09
申请人 马尔斯公司 发明人 小L·J·罗曼赛克;A·P·科兹科夫斯基;W·特克曼特尔;M·E·利普曼
分类号 C07D311/62(2006.01);C07D311/60(2006.01);C07D311/32(2006.01);C07H17/06(2006.01);A61K31/35(2006.01);A61P35/00(2006.01) 主分类号 C07D311/62(2006.01)
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 刘元金;谭明胜
主权项 1.一种制备前花青素(4→6)或(4→8)低聚物的方法,其中,所述低聚物由下述单体单元组成,即每个单元均由偶联的前花青素单体组成;所述方法包括下述步骤:(a)采用保护基团保护第一和第二前花青素单体的每个酚羟基基团,形成第一和第二保护了的前花青素单体,所述形成的单体独立地选自由下述通式表示的单体:<img file="C988119410002C1.GIF" wi="744" he="275" />其中c是整数1~3;d是整数1~4;e是整数0~2;f是整数0~2;R<sup>1</sup>是H,OH或OR<sup>3</sup>;R和R<sup>3</sup>独立地是保护基团;和R<sup>2</sup>是卤素,(b)使第一保护了的前花青素单体的4-位氧化官能化,形成具有下述通式的氧化官能化的保护了的前花青素单体:<img file="C988119410002C2.GIF" wi="747" he="362" />式中c是整数1~3;d是整数1~4;e是整数0~2;f是整数0~2;y是整数2~6;R<sup>1</sup>是H、OH或OR<sup>3</sup>;R<sup>4</sup>是H或R<sup>5</sup>R、R<sup>3</sup>和R<sup>5</sup>独立地是保护基团;和R<sup>2</sup>是卤素;(c)使第二保护了的前花青素单体与氧化官能化的保护了的前花青素单体在质子酸催化剂或路易斯酸催化剂的存在下偶联、形成保护了的前花青素(4→6)或(4→8)二聚物作为前花青素低聚物;和(d)任选重复氧化官能化和偶联步骤,形成具有n个单体单元的前花青素(4→6)或(4→8)低聚物,其中n是整数3~18。
地址 美国弗吉尼亚州