发明名称 |
化合物 |
摘要 |
本发明提供新的化合物,它们以与趋化因子受体特异性结合的方式显示出防止靶细胞免受HIV感染的作用,该特异性结合影响天然配体或趋化因子与靶细胞的受体例如CXCR4和/或CCR5的结合。 |
申请公布号 |
CN101052635A |
申请公布日期 |
2007.10.10 |
申请号 |
CN200580037993.9 |
申请日期 |
2005.08.31 |
申请人 |
史密丝克莱恩比彻姆公司 |
发明人 |
K·古蒙森;S·D·博格斯 |
分类号 |
C07D401/14(2006.01);C07D403/14(2006.01);A61K47/22(2006.01);A61K31/497(2006.01);A61K31/437(2006.01) |
主分类号 |
C07D401/14(2006.01) |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
刘冬;黄可峻 |
主权项 |
1.一种式(I-G)化合物或其药学上可接受的盐或酯:<img file="A2005800379930002C1.GIF" wi="676" he="782" />其中:t为0、1或2;各个R独立为H、烷基、链烯基、炔基、卤代烷基、环烷基、-R<sup>a</sup>Ay、-R<sup>a</sup>OR<sup>10</sup>或-R<sup>a</sup>S(O)<sub>q</sub>R<sup>10</sup>;各个R<sup>1</sup>独立为卤素、卤代烷基、烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烯基、-Ay、-NHAy、-Het、-NHHet、-OR<sup>10</sup>、-OAy、-OHet、-R<sup>a</sup>OR<sup>10</sup>、-NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>、-R<sup>a</sup>NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>、-R<sup>a</sup>C(O)R<sup>10</sup>、-C(O)R<sup>10</sup>、-CO<sub>2</sub>R<sup>10</sup>、-R<sup>a</sup>CO<sub>2</sub>R<sup>10</sup>、-C(O)NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>、-C(O)Ay、-C(O)Het、-S(O)<sub>2</sub>NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>、-S(O)<sub>q</sub>R<sup>10</sup>、-S(O)<sub>q</sub>Ay、氰基、硝基或叠氮基;n为0、1或2;R<sup>2</sup>选自H、烷基、卤代烷基、环烷基、链烯基、炔基、-R<sup>a</sup>Ay、-R<sup>a</sup>OR<sup>5</sup>、-R<sup>a</sup>S(O)<sub>q</sub>R<sup>5</sup>或-R<sup>a</sup>环烷基,和其中R<sup>2</sup>不被胺或烷基胺取代;各个R<sup>4</sup>独立为卤素、卤代烷基、烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烯基、-Ay、-NHAy、-Het、-NHHet、-OR<sup>10</sup>、-OAy、-OHet、-R<sup>a</sup>OR<sup>10</sup>、-NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>、-R<sup>a</sup>NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>、-R<sup>a</sup>C(O)R<sup>10</sup>、-C(O)R<sup>10</sup>、-CO<sub>2</sub>R<sup>10</sup>、-R<sup>a</sup>CO<sub>2</sub>R<sup>10</sup>、-C(O)NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>、-C(O)Ay、-C(O)Het、-S(O)<sub>2</sub>NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>、-S(O)<sub>q</sub>R<sup>10</sup>、-S(O)<sub>q</sub>Ay、氰基、硝基或叠氮基;m为0、1或2;每个R<sup>5</sup>独立为H、烷基、链烯基、炔基、环烷基或-Ay;p为0或1;Y为-NR<sup>10</sup>-、-O-、-C(O)NR<sup>10</sup>-、-NR<sup>10</sup>C(O)-、-C(O)-、-C(O)O-、-NR<sup>10</sup>C(O)N(R<sup>10</sup>)-、-S(O)<sub>q</sub>-、-S(O)<sub>q</sub>NR<sup>10</sup>-或-NR<sup>10</sup>S(O)<sub>q</sub>-;X为-N(R<sup>10</sup>)<sub>2</sub>、-R<sup>a</sup>N(R<sup>10</sup>)<sub>2</sub>、-AyN(R<sup>10</sup>)<sub>2</sub>、-R<sup>a</sup>AyN(R<sup>10</sup>)<sub>2</sub>、-AyR<sup>a</sup>N(R<sup>10</sup>)<sub>2</sub>、-R<sup>a</sup>AyR<sup>a</sup>N(R<sup>10</sup>)<sub>2</sub>、-Het、-R<sup>a</sup>Het、-HetN(R<sup>10</sup>)<sub>2</sub>、-R<sup>a</sup>HetN(R<sup>10</sup>)<sub>2</sub>、-HetR<sup>a</sup>N(R<sup>10</sup>)<sub>2</sub>、-R<sup>a</sup>HetR<sup>a</sup>N(R<sup>10</sup>)<sub>2</sub>、-HetR<sup>a</sup>Ay或-HetR<sup>a</sup>Het;各R<sup>a</sup>独立为由一个或多个烷基、氧代或羟基任选取代的亚烷基、由一个或多个烷基、氧代或羟基任选取代的亚环烷基、亚链烯基,亚环烯基,或亚炔基;各个R<sup>10</sup>独立为H、烷基、环烷基、链烯基、炔基、环烯基、-R<sup>a</sup>环烷基、-R<sup>a</sup>OH、-R<sup>a</sup>OR<sup>5</sup>、-R<sup>a</sup>NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>或-R<sup>a</sup>Het;R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>各自独立选自H、烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烯基、-R<sup>a</sup>环烷基、-R<sup>a</sup>OH、-R<sup>a</sup>OR<sup>5</sup>、-R<sup>a</sup>NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>、-Ay、-Het、-R<sup>a</sup>Ay、-R<sup>a</sup>Het或-S(O)<sub>q</sub>R<sup>5</sup>;R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>各自独立选自H或烷基;各个q独立为0、1或2;各个Ay独立代表任选取代的芳基;且每个Het独立表示任选取代的杂环基或杂芳基。 |
地址 |
美国宾夕法尼亚州 |