吡啶并[2,3－d]嘧啶－7－羧酸衍生物,其制造和作为药剂的用途

摘要

本发明描述了通式(I)化合物、它们的制造方法、包含它们的药物和制造方法，以及这些化合物作为药物活性试剂的用途。所述化合物显示出作为蛋白激酶抑制剂的活性，特别是src家族酪氨酸激酶抑制剂，因而可用于治疗由所述酪氨酸激酶介导的疾病。

主权项

1、一种通式I化合物(通式I)，其中R¹是-C(O)-NH-烷基或-C(O)-N(烷基)₂，其中烷基是未取代的或被至少一个选自下列的取代基取代：-OH；-NH(烷基)；-N(烷基)₂；-NH-C(O)-烷基；-C(O)-NH-烷基；-C(O)-N(烷基)₂；-C(O)-NH₂；-O-烷基；-杂环基；-NH-杂环基；-NH-S(O)₂-烷基；-S(O)₂-NH₂；和-S(O)-烷基，其中当所述的至少一个取代基包含烷基时，该烷基是未取代的或者被-OH取代的；或者基团-CN；-C(O)-NH₂；-C(O)-NH-杂环基；-C(O)-NH-NH-C(O)-NH₂；或-C(O)-NH-NH-C(O)-烷基，其中烷基是未取代的或者被如下基团取代的：-NH(烷基)；或-N(烷基)₂；且R²是卤素；杂环基；烷基；-NH-C(O)-烷基；-NH-S(O)₂-烷基；-(CH₂)_m-S(O)₂-NH₂；-(CH₂)_m-S(O)₂-N(烷基)₂；-(CH₂)_m-S(O)₂-NH-(烷基)；-O-烷基；或-S(O)_n-烷基，其中当R²包含烷基时，该烷基是未取代的或者被如下基团取代的，-OH；-O-烷基；-NH-烷基；或-N(烷基)₂；m是0、1、2、3、4、5或6；n是0、1或2；及其可药用盐。