发明名称 芳基-氨基取代的吡咯并嘧啶多激酶抑制化合物
摘要 本发明公开了一种由式(I)表示的化合物、其立体异构体或其可药用的盐,其是动物(包括人)体内的Abl、Aurora-A、Blk、c-Raf、cSRC、Src、PRK2、FGFR3、Flt3、Lck、Mek1、PDK-1、GSK3β、EGFR、p70S6K、BMX、SGK、CaMKII、Tie-2、IGF-1R、Ron、Ret和KDR激酶中至少两种的抑制剂,可用于治疗和/或防止各种疾病和病症如癌症。
申请公布号 CN101052629A 申请公布日期 2007.10.10
申请号 CN200580033538.1 申请日期 2005.08.01
申请人 OSI制药公司 发明人 萨利赫·艾哈迈德;奥斯卡·巴尔巴;贾森·布洛克塞姆;格雷厄姆·道森;威廉·加特雷尔;约翰·基钦;尼尔·安东尼·佩格;伊马德·萨芭;沙齐亚·萨迪克;科林·彼特·桑布鲁克-史密斯;乔恩·史密斯;阿尔诺·G·斯泰尼格;罗宾·维尔克斯;肯尼斯·福尔曼;翁庆华;凯瑟琳·施托尔茨;保拉·塔瓦雷斯;比乔伊·帕尼克;李安虎;董汉清;马立夫;马修·考克斯
分类号 C07D295/185(2006.01);A61K31/519(2006.01);C07D295/02(2006.01);A61K31/5355(2006.01);C07D223/04(2006.01);A61K31/541(2006.01);C07D487/04(2006.01);A61K31/5513(2006.01);C07D471/04(2006.01);A61K31/55(2006.01);A61K31/437(2006.01) 主分类号 C07D295/185(2006.01)
代理机构 中原信达知识产权代理有限责任公司 代理人 樊卫民;郭国清
主权项 1.一种由式I表示的化合物或其可药用的盐,<img file="A2005800335380002C1.GIF" wi="526" he="396" />其中:X为N或C-CN;<img file="A2005800335380002C2.GIF" wi="1705" he="392" />Z为杂芳基、-C<sub>1-6</sub>烷基-O-C<sub>1-6</sub>烷基-、-C<sub>0-6</sub>烷基-(杂环基)、-C<sub>0-6</sub>烷基-(杂芳基)、-C(O)-C<sub>0-6</sub>烷基、-C(O)-C<sub>0-6</sub>烷基-O-C<sub>0-6</sub>烷基、-C(O)-C<sub>0-6</sub>烷基-O-C<sub>0-6</sub>烷基-O-C<sub>0-6</sub>烷基、-C(O)-C<sub>0-6</sub>烷基-N(C<sub>0-6</sub>烷基)(C<sub>0-6</sub>烷基)、-C(O)-C<sub>0-6</sub>烷基-(杂环基)、-C(O)-C<sub>0-6</sub>烷基-(杂环基)-C(O)-C<sub>0-6</sub>烷基、-C(O)-C<sub>0-6</sub>烷基-(杂芳基)、-S(O)<sub>2</sub>-C<sub>0-6</sub>烷基、-S(O)<sub>2</sub>-N(C<sub>0-6</sub>烷基)(C<sub>0-6</sub>烷基)、或-S(O)<sub>2</sub>-(杂芳基),其中任意一个烷基、杂环基或杂芳基任选地被以下1-6个独立的基团取代:卤素、OH、-C<sub>0-6</sub>烷基-O-C<sub>0-6</sub>烷基、-C<sub>0-6</sub>烷基-N(C<sub>0-6</sub>烷基)(C<sub>0-6</sub>烷基)、-C(O)-C<sub>0-6</sub>烷基-N(C<sub>0-6</sub>烷基)(C<sub>0-6</sub>烷基)、-C(O)-C<sub>0-6</sub>烷基-(杂环基)、或-C<sub>0-6</sub>烷基;<img file="A2005800335380002C3.GIF" wi="1770" he="610" /><img file="A2005800335380003C1.GIF" wi="1686" he="231" />其中波浪键为连接点,且其中哌嗪或吗啉部分任选地被1-6个独立的C<sub>0-6</sub>烷基取代;Y为-C(C<sub>0-6</sub>烷基)(C<sub>0-6</sub>烷基)-、-N(C<sub>0-6</sub>烷基)-、-N(C<sub>0-6</sub>烷基)-C<sub>1-6</sub>烷基-、O、S、>N-C<sub>2-6</sub>烷基-N-(C<sub>0-6</sub>烷基)(C<sub>0-6</sub>烷基)、>N-C<sub>2-6</sub>烷基-O-C<sub>0-6</sub>烷基、>N-C<sub>1-6</sub>烷基-C(O)-NH-C<sub>0-6</sub>烷基、或>N-C<sub>2-6</sub>烷基-N-C(O)-C<sub>1-6</sub>烷基;和R1为芳基、杂芳基或杂环基,其任选地被以下1-6个独立的取代基取代:卤素、-CN、-OH、-C<sub>0-6</sub>烷基、-C<sub>3-10</sub>环烷基、-卤代C<sub>1-6</sub>烷基、-C<sub>2-6</sub>炔基、-N(C<sub>0-6</sub>烷基)(C<sub>0-6</sub>烷基)、-C(O)-C<sub>0-6</sub>烷基-N(C<sub>0-6</sub>烷基)(C<sub>0-6</sub>烷基)、-C(O)-C<sub>0-6</sub>烷基-(杂环基)、-C<sub>1-6</sub>烷基-C(O)-C<sub>0-6</sub>烷基-N(C<sub>0-6</sub>烷基)(C<sub>0-6</sub>烷基)、-O-C<sub>0-6</sub>烷基-(杂环基)、-C<sub>0-6</sub>烷基-O-C<sub>0-6</sub>烷基、-C<sub>0-6</sub>烷基-N(C<sub>0-6</sub>烷基)(C<sub>0-6</sub>烷基)、-O-C<sub>0-6</sub>烷基-(杂芳基)、-S(O)<sub>2</sub>-N(C<sub>0-6</sub>烷基)(C<sub>0-6</sub>烷基)、芳基、杂芳基或杂环基,或者用来自该芳基、杂芳基或杂环基环的键以氧基(=O)取代,其中任一取代基任选地被以下1-6个独立的基团取代:卤素、CN、OH、-C<sub>0-6</sub>烷基-O-C<sub>0-6</sub>烷基、-C<sub>0-6</sub>烷基-N(C<sub>0-6</sub>烷基)(C<sub>0-6</sub>烷基)、-C(O)-C<sub>0-6</sub>烷基-N(C<sub>0-6</sub>烷基)(C<sub>0-6</sub>烷基)、-C(O)-C<sub>0-6</sub>烷基-(杂环基)或C<sub>0-6</sub>烷基。
地址 美国纽约
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