| 发明名称 | 半固体递送载体和药物组合物 | ||
| 摘要 | 本发明披露了一种包含聚原酸酯和赋形剂的半固体递送载体，以及一种包含活性剂和该递送载体的半固体药物组合物。该药物组合物可以为局部、可用注射器注射、或可注射的制剂；并且适于局部递送该活性剂。本发明还披露了治疗方法。 | ||
| 申请公布号 | CN101052376A | 申请公布日期 | 2007.10.10 |
| 申请号 | CN200580032680.4 | 申请日期 | 2005.09.27 |
| 申请人 | 阿帕医药有限公司 | 发明人 | 伍·斯蒂夫;沈会荣;若热·赫勒 |
| 分类号 | A61K9/00(2006.01);A61K9/06(2006.01);A61K9/08(2006.01);A61K9/10(2006.01) | 主分类号 | A61K9/00(2006.01) |
| 代理机构 | 北京康信知识产权代理有限责任公司 | 代理人 | 章社杲;李丙林 |
| 主权项 | 1.一种药物组合物，包括：(A)半固体递送载体，包括：(i)化学式I或化学式II的聚原酸酯<img file="A2005800326800002C1.GIF" wi="1509" he="358" />其中：R为键、-(CH<sub>2</sub>)<sub>a</sub>-、或-(CH<sub>2</sub>)<sub>b</sub>-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>c</sub>-；其中a为1到10的整数，而b和c独立地为1到5的整数；R<sup>*</sup>为C<sub>1-4</sub>烷基；n是至少为5的整数；以及A为R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、或R<sup>4</sup>，其中R<sup>1</sup>为：<img file="A2005800326800002C2.GIF" wi="384" he="319" />其中：p为1到20的整数；R<sup>5</sup>为氢或C<sub>1-4</sub>烷基；以及R<sup>6</sup>为：<img file="A2005800326800003C1.GIF" wi="1396" he="631" />其中：s为0到30的整数；t为2到200的整数；以及R<sup>7</sup>为氢或C<sub>1-4</sub>烷基；R<sup>2</sup>为：<img file="A2005800326800003C2.GIF" wi="1420" he="362" />R<sup>3</sup>为：<img file="A2005800326800003C3.GIF" wi="1364" he="206" />其中：x为0到30的整数；y为2到200的整数；R<sup>8</sup>为氢或C<sub>1-4</sub>烷基；R<sup>9</sup>和R<sup>10</sup>独立地为C<sub>1-12</sub>亚烷基；R<sup>11</sup>为氢或C<sub>1-6</sub>烷基，以及R<sup>12</sup>为C<sub>1-6</sub>烷基；或者R<sup>11</sup>和R<sup>12</sup>一起为C<sub>3-10</sub>亚烷基；以及R<sup>4</sup>为包含至少一个官能团的二醇的残基，其中所述官能团独立地选自酰胺、二酰亚胺、脲、以及尿烷基团；其中，A单位的至少0.01mol％为化学式R<sup>1</sup>；以及(ii)药用的、聚原酸酯相容的液体赋形剂，其选自：分子量为200-4000的聚乙二醇醚衍生物、分子量为400-4000的聚乙二醇共聚物、C<sub>2-19</sub>脂族羧酸或或这样的酸的混合物的单甘油酯、甘油二酯、或甘油三酯、烷氧基化的四氢糠醇和它们的C<sub>1-4</sub>烷基醚和C<sub>2-19</sub>脂族羧酸酯、以及生物相容的油；以及(B)止吐剂，和/或麻醉剂。 | ||
| 地址 | 美国加利福尼亚州 | ||