同载酪氨酸激酶抑制剂及磷酸肌醇3－激酶抑制剂的抗癌组合物

摘要

一种含酪氨酸激酶抑制剂及磷酸肌醇3－激酶抑制剂的抗癌组合物为缓释注射剂，由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料，溶媒为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。助悬剂的黏度为100cp－3000cp(20℃－30℃时)，选自羧甲基纤维素钠等；抗癌有效成分为酪氨酸激酶抑制剂和/或选自UCN－02、UCN－01等磷酸肌醇3－激酶抑制剂的组合；缓释辅料选自p(LAEG－EOP)、p(DAPG－EOP)等聚磷酸酯共聚物或聚磷酸酯与聚乳酸、聚苯丙生、双脂肪酸与癸二酸共聚物、聚(芥酸二聚体－癸二酸)或聚(富马酸－癸二酸)的共聚或共混物；抗癌组合物还制成缓释植入剂，瘤内或瘤周注射或放置可维持有效药物浓度达40天以上，还能够明显降低药物的全身反应，并选择性地增强化疗及放疗等非手术疗法的治疗效果。

主权项

1.一种同载酪氨酸激酶抑制剂及磷酸肌醇3-激酶抑制剂的抗癌组合物，其特征在于抗癌组合物为缓释注射剂，由以下成分组成：(A)缓释微球，包括：抗癌有效成分 0.5-70％缓释辅料 30-99％助悬剂 0.0-30％以上为重量百分比和(B)溶媒，为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。其中，抗癌有效成分为酪氨酸激酶抑制剂和/或磷酸肌醇3-激酶抑制剂；助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)，选自羧甲基纤维素钠、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合。