用于制备喹诺酮中间体的偶联方法

摘要

公开了一种用于制备7－环氨基－1－环丙基－1，4－二氢－8－甲氧基－4－氧代－3－喹啉羧酸的新型方法。

主权项

1.一种用于制备如式I的取代的喹诺酮的方法：式I其中R¹为C₁-C₄烷基；R²为C₁-C₄烷基或C₃-C₆环烷基；R⁴和R⁵各自独立地选自氨基、C₁-C₄烷氨基、保护的氨基以及C₁-C₄烷基；和n为1或2；所述方法包括：在合适的碱的存在下，于约20℃至约80℃将式II的化合物与式III的化合物反应，随后水解：其中R³选自未取代的或取代的C₁-C₄酰氧基；并且R¹、R²、R⁴、R⁵和n如上所定义。