作为PPARγ调节剂的新的酪氨酸衍生物,申请号CN200580031209.3-传众专利搜索

发明名称	作为PPARγ调节剂的新的酪氨酸衍生物
摘要	通式I化合物及其盐和溶剂化物，其中R1代表基团2－苯甲酰苯基氨基；R2代表－(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>s</SUB>－N(COR3)－A－J－T或－(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>s</SUB>－N(R4)－B－J－T；并且s、R3、R4、A、B、J和T具有说明书中所公开的含义。这些化合物是PPARγ调节剂，因此可用于治疗或预防由这些受体介导的病症或疾病。
申请公布号	CN101048367A	申请公布日期	2007.10.03
申请号	CN200580031209.3	申请日期	2005.07.29
申请人	萨尔瓦特实验室股份有限公司	发明人	C·塞落科马斯;A·弗南德茨塞拉特;D·巴尔萨洛帕茨;I·马西普马西普;J·L·卡特纳鲁茨;J·希达尔戈罗德里古茨;C·拉古纳斯阿纳尔;C·萨尔塞多罗卡;A·弗南德茨加西阿
分类号	C07C233/88(2006.01);A61P3/04(2006.01);C07C229/36(2006.01);A61P3/10(2006.01);C07C233/20(2006.01);C07D213/56(2006.01);C07C233/69(2006.01);C07D307/54(2006.01);C07D215/14(2006.01);A61K31/198(2006.01);A61K31/341(2006.01);A61K31/4406(2006.01);A61K31/47(2006.01)	主分类号	C07C233/88(2006.01)
代理机构	中国专利代理(香港)有限公司	代理人	马崇德;李连涛
主权项	1.式I化合物<img file="A2005800312090002C1.GIF" wi="582" he="294" />所述化合物的立体异构体及其混合物，所述化合物的多晶型物及其混合物，和所有它们的可药用溶剂化物和加成盐，其中R1代表基团2-苯甲酰苯基氨基；R2代表-(CH<sub>2</sub>)<sub>s</sub>-N(COR3)-A-J-T或-(CH<sub>2</sub>)<sub>s</sub>-N(R4)-B-J-T；R3代表任选被一个或多个选自-F、-Cl、-Br和-O(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基的取代基取代的-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基；-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)链烯基；-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)炔基；-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)亚烷基-Y；-(C<sub>2</sub>-C<sub>3</sub>)亚烯基-Y；-(C<sub>2</sub>-C<sub>3</sub>)亚炔基-Y或-Y；R4代表任选被一个或多个选自-F、-Cl、-Br和-O(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基的取代基取代的-(C<sub>4</sub>-C<sub>10</sub>)烷基；-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)链烯基；-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)炔基；-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-Y；-(C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>)亚烯基-Y；-(C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>)亚炔基-Y或-Y；s代表2或3；A代表-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-；-(C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>)亚烯基-；-(C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>)亚炔基-；-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-Z-，其中亚烷基部分连接在N原子上并且Z连接在J上；或者-Z-；B代表-(C<sub>4</sub>)亚烷基-；-(C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>)亚烯基-；-(C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>)亚炔基-；-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-Z-，其中亚烷基部分连接在N原子上并且Z连接在J上；或者-Z-；J代表单键或选自下列的双基：a)-(CH<sub>2</sub>)<sub>1-4</sub>-、-O-、-S-、-SO-、-SO<sub>2</sub>-、-CO-、-OCO-、-COO-、-OCONR5-、-NR5COO-、-CONR5-、-NR5CO-、-NR5-、-NR5SO<sub>2</sub>-、-SO<sub>2</sub>NR5-；和b)-O(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-O-、-S(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-，-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-S-、-SO(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-SO-、-SO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-SO<sub>2</sub>-、-OCO-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-、-COO-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-OCO-、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-COO-、-OCONR5-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-、-NR5COO-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-OCONR5-、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-NR5COO-、-CONR5-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-、-NR5CO-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-CONR5-、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-NR5CO-、-NR5-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-NR5-、-SO<sub>2</sub>NR5-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-、-NR5SO<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-SO<sub>2</sub>NR5-、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-NR5SO<sub>2</sub>-；T代表-H、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-(C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>)链烯基、-(C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>)炔基或-Y；Y代表由选自下列的环形成的单基：(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷、环己烯、杂环、苯和双环，其中所有这些环可以任选被一个或多个选自下列的取代基取代：-OH、-CHO、-SH、-NO<sub>2</sub>、-CN、-F、-Cl、-Br、-CO(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-COO(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-OCO(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-S(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-SO(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-SO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-SO<sub>2</sub>-O(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-O-SO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-NR5R6、-CONR5R6、任选被一个或多个-OH或-F取代的-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基和任选被一个或多个-OH或-F取代的-O(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，并且其中环(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷、环己烯和双环也可以任选被一个或多个取代基氧代基取代；Z代表由选自下列的环形成的双基：(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷、环己烯、杂环、苯和双环，其中所有这些环可以任选被一个或多个选自下列的取代基取代：-OH、-CHO、-SH、-NO<sub>2</sub>、-CN、-F、-Cl、-Br、-CO(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-COO(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-OCO(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-S(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-SO(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-SO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-SO<sub>2</sub>-O(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-O-SO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-NR5R6、-CONR5R6、任选被一个或多个-OH或-F取代的-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基和任选被一个或多个-OH或-F取代的-O(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，并且其中环(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷、环己烯和双环也可以任选被一个或多个取代基氧代基取代；R5和R6独立地代表-H或-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；上面定义中的杂环代表含有1-3个独立地选自O、S和N的杂原子的5或6元芳环，其中所述环可以通过碳或氮原子连接在分子的其余部分上；并且上面定义中的双环代表部分不饱和的、饱和的或芳族的任选含有1-3个独立地选自O、S和N的杂原子的7-10元环，其中所述环可以通过碳或氮原子连接在分子的其余部分上。
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