发明名称 用于制备喹诺酮中间体的氢化还原方法
摘要 公开了一种从环状中间体制备无环二醇中间体的新型氢化方法,其用于抗菌的喹诺酮的合成。
申请公布号 CN101045695A 申请公布日期 2007.10.03
申请号 CN200610074105.7 申请日期 2006.03.28
申请人 宝洁公司 发明人 M·P·海斯;T·T·申克
分类号 C07C231/12(2006.01);C07C233/00(2006.01);C07C235/00(2006.01) 主分类号 C07C231/12(2006.01)
代理机构 上海专利商标事务所有限公司 代理人 徐迅
主权项 1.一种用于制备喹诺酮中间体的方法,所述中间体具有下式<img file="A2006100741050002C1.GIF" wi="626" he="280" />式(I);其中,n为1或2;X选自C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基或烷基芳基以及C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基;和Z选自CO<sub>2</sub>X和COX,其中X如上所定义;所述方法包括以下步骤:在约-20℃至约10℃,在约100/0至约20/80的体积比的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>链烷醇和C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>醚的混合物中使式(II)的化合物和约2至约4当量的硼氢化钠反应,随后在约5℃至约15℃加入约1.5至约3.0当量的钙盐,<img file="A2006100741050002C2.GIF" wi="405" he="274" />式(II)其中Y选自C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基或烷基芳基以及C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基;和X和Z如式(I)所定义。
地址 美国俄亥俄州