发明名称 DERIVADOS DE PURINA, PROCEDIMIENTO DE OBTENCION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y USOS
摘要 Los compuestos de la formula I en donde X es OH o NH2, R1 es H o A, R2, R3 son en cada caso, de modo independiente entre sí, H, A, Hal, OH, OA o CN, R4 es Ar o Het1, R5, R6 son en cada caso, de modo independiente entre sí, H o A, A es fenilo, que no está sustituido o que puede estar mono-, di- o trisustituido con Hal, A, OA, OH, alquenilo con 2 a 6 átomos de C, alquinilo con 2 a 6 átomos de C, NO2, NR5R6, CONR5R6, COOH, COOA, CN, CHO, COA, fenilo, (CH2) nHet, O(CH2) nHet, NH(CH2) nHet, O(CH2)nCyc, NH(CH2)nCyc, O(CH2)mNR5R6, NR1(CH2)mNR5R6 y/u O(CH2)mNR1 (CH2)mOR1, Het1 es un heterociclo aromático mono- o bibíclico con 1 a 4 átomos de N, O Y/o S, que no está sustituido o que puede estar mono-, di- o trisustituido con Hal, A, OA, OH, alquenilo con 2 a 6 átomos de C, alquinilo con 2 a 6 átomos de C, NO2, NR5R6, CONR5R6, COOH, COOA, CN, CHO, COA, fenilo, (CH2)nHet, O(CH2)nHet, O(CH2)nCyc, NH(CH2)nCyc, O(CH2)mNR5r6, NR1(CH2)mNR5R6 y/u O(CH2)mNR1(CH2)mOR1, Het es un heterociclo mono- o bicíclico saturado, insaturado o aromático con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, que puede no estar sustituido o que puede estar mono-, di- o trisustituido con Hal, A, OA, fenilo, COOA, CN y/u oxígeno del carbonilo (=O), A es alquilo con 1 a 10 átomos de C, en donde también 1-7 átomos de H pueden estar reemplazados por F y/o cloro, Cyc es cicloalquilo con 3 a 7 átomos de C, Hal es F, Cl, Br o I, n es 0, 1, 2, 3 o 4, m es 1, 2, 3 o 4, así como sus derivados, solvatos, sales, tautomeros y estereoisomeros de utilidad farmacéutica, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones. Son inhibidores de las tirosina quinasas, en especial de la TIE-2, y de las Raf-quinasas, y pueden utilizarse, p.ej., para el tratamiento de tumores. Proceso de preparacion de dichos compuestos y composiciones farmacéuticas que los comprenden.
申请公布号 AR056310(A1) 申请公布日期 2007.10.03
申请号 AR2006P101440 申请日期 2006.04.12
申请人 MERCK PATENT GESELLSCHAFT MIT BESCHRAENKTER HAFTUNG 发明人 HOELZEMANN, GUENTER;CRASSIER, HELENE;RAUTENBERG, WILFRIED;JONCZYK, ALFRED
分类号 (IPC1-7):C07D473/30;C07D473/34;A61K31/522;A61K31/519;A61P35/00 主分类号 (IPC1-7):C07D473/30
代理机构 代理人
主权项
地址