制备4－氨基－1－异丁基－1H－咪唑[4,5－c]－喹啉(咪喹莫特)的方法

摘要

一种制备咪喹莫特的方法，其包括将1－异丁基－1H－咪唑喹啉喹啉(II)氧化得到1－异丁基－1H－咪唑－[4，5－c]－喹啉－5－N－氧化物(III)，将其以它的盐酸盐的纯形式(IV)分离，接着转化为4－氯衍生物(V)，再转化为相应的新中间体4－碘衍生物(VI)，将此新的中间体转化为咪喹莫特(VIII)，并通过它的新马来酸盐来纯化。

主权项

1.制备4-氨基-1-异丁基-1H-咪唑-[4，5-c]-喹啉(VIII)的方法，其包括：a.在有机溶剂中用过酸氧化1-异丁基-1H-咪唑-[4，5-c]-喹啉(II)得到1-异丁基-1H-咪唑-[4，5-c]-喹啉-5-N-氧化物(III)；b.以其盐酸盐(IV)纯化；c.用氯化试剂将5-N-氧化物盐酸盐(IV)转化为4-氯衍生物(V)；d.在溶剂介质中4-氯-1H-咪唑-[4，5-c]-喹啉(V)与碱金属卤化物反应，得到相应的4-碘衍生物(VI)；e.用酒精氨处理，将所述4-碘衍生物(VI)转化为(VIII)；f.以药物上可接受的马来酸盐(VII)的形式分离产物VIII，和g.将咪喹莫特马来酸盐(VII)转化为咪喹莫特。