| 摘要 |
Stereoselektivni postupak za izradu prevladavajuće cis nukleozida ili nukleozidnih analoga i derivata formule (A): u kojemR1 je pirimidinska baza ilinjezin farmaceutski prihvatljiv derivat; aQ je ugljik, kisik ili sumpor; naznačen time, što se sastoji od faze spajanja spoja formule (B): i što R2 je C7-10 aralalkil, C1-16 acil ili Si(Z1)(Z2)(Z3), gdje su Z1, Z2, Z3 neovisno odabrani iz skupine koja se sastoji od vodika; C1-20 alkila koji je po potrebi supstituiran s fluorom, bromom, klorom, jodom, C1-6 alkoksi ili C6-20 ariloksi; C7-20 aralalkil koji je po potrebi supstituiran s halogenom, C1-20 alkil ili C1-20 alkoksi; C6-20 arila koji je po potrebi supstituiranog s fluorom, bromom, klorom, jodom, C1-20 alkil ili C1-20 alkoksi; trialkilsilila; fluora; broma; klora i joda; s bazom R1, gdje je R1 pirimidinska baza ili njezin farmaceutski prihvatljiv derivat: u C1-10 otapalu za spajanje uprisutnosti katalitičke količine elementa ili kombinacije elemenata skupine 1B ili 11B iz periodne tablice; tercijarni amin i Lewisova kiselina za dobivanje međuprodukta formule (D): u kojoj su R1, R2 i Q gore definirani; idruga faza za uklanjanje zaštite s međuprodukta za formulu (D), da bi se dobili cis nukleozidi ili nukleozidni analozi ili derivati formule (A). Patent sadrži još 16 patentnih zahtjeva. |
