硝基苯并吲哚和它们在癌症疗法中的用途

摘要

本发明一般涉及硝基－1，2－二氢－3H－苯并[e]吲哚和相关类似物、它们的制备和它们单独或者与放射和/或其他抗癌药联用、作为癌症疗法低氧－选择性药物和放射性致敏剂的用途。

主权项

1、式I化合物，其中X、Y和W独立地选自H、卤素、C1-4烷基、OR1、OP(O)(OH)2、SR1、NR12、COR1、SOR1、SO2R1、SO2NR12、SO2NR1OR1、SO2NR1NR12、SO2NHCOR1、CO2R1、CONR12、CONHSO2R1、CF3、CN、NO2，其中X和Y位于任意一个可用的位置6-9，其中每个R1独立地代表H或C1-4 烷基，可选地被一个或多个羟基或氨基取代，每个羟基进一步可选地被磷酸酯[P(O)(OH)2]基团取代，每个氨基进一步可选地被一个或两个C1-4烷基取代，其中Z可以选自下列结构(Ia-Ic)其中E可以选自-N＝或-CH＝，G可以选自O、S或NH，Q可以独立地选自一至三个R2、OR2、OP(O)(OH)2、卤素、NR22、NO2、CO2R2、CONR22、NR2COR2，其中每个R2独立地代表H、低级C1-4烷基，可选地被一个或多个羟基或氨基取代，每个羟基进一步可选地被磷酸酯[P(O)(OH)2]基团取代，每个氨基可选地被一个或两个C1-4烷基取代；CYC可以代表5-或6-元碳环或者含有一个或两个独立地选自N、O和S的原子的杂环，和其生理功能性盐衍生物，其条件是当W代表H时，X和Y不均代表H。