发明名称 含氟α-氨基烷基膦酸酯类化合物及其制备方法
摘要 本发明涉及含氟α-氨基烷基膦酸酯类化合物及其制备方法。该类化合物具有结构式Ⅰ,Ar<SUP>f</SUP>为氟代苯基,Ar为上述下结构式。该化合物的制备方法为:将反应物含氟苯甲醛、取代苯胺及亚磷酸二乙酯按1∶0.9~1.0∶1.5~2.0的摩尔比与载体硅胶进行混合,所述的载体硅胶的用量为反应物总质量的57%~69%;经50W~450W微波辐射4~10分钟后,用二氯甲烷提取,过滤,滤液用无水硫酸钠干燥,减压蒸除溶剂浓缩得粗产物,粗产物用氯仿和石油醚进行重结晶或用石油醚/乙酸乙酯柱层析分离,得含氟α-氨基烷基膦酸酯。本发明的化合物是合成含氟膦酸肽酶的重要中间体。本发明方法利用微波协助无溶剂固载三组分一锅法合成含氟α-氨基烷基膦酸酯,与现有技术相比,本发明方法反应时间短、条件易操作、产物易分离、且清洁高效。
申请公布号 CN101041671A 申请公布日期 2007.09.26
申请号 CN200710039936.5 申请日期 2007.04.25
申请人 上海大学 发明人 吴然;章建民;吕晓勇;杜蔚琼
分类号 C07F9/40(2006.01) 主分类号 C07F9/40(2006.01)
代理机构 上海上大专利事务所 代理人 何文欣
主权项 1.一种含氟α-氨基烷基膦酸酯类化合物,其特征在于该化合物的结构为:<img file="A2007100399360002C1.GIF" wi="370" he="226" />其中,Ar<sup>f</sup>为氟代苯基,Ar为:<img file="A2007100399360002C2.GIF" wi="800" he="155" />
地址 200444上海市宝山区上大路99号