抗病毒的4＇－叠氮基－核苷

摘要

4－氨基－1－((2R，3S，4S，5R)－5－叠氮基－3，4－二羟基－5－羟甲基－四氢呋喃－2－基)－1H－嘧啶－2－酮(I：R¹＝R²＝R³＝R⁴＝H)和其前体药物是丙型肝炎(HCV)聚合酶抑制剂。还公开了抑制HCV和治疗HCV介导的疾病的组合物和方法、制备化合物的方法和在此方法中使用的合成中间体。

主权项

1.式I的化合物和其水合物、溶剂合物、笼形物以及酸加成盐，其中：R¹、R²、R³和R⁴独立地选自氢、COR⁵、C(＝O)OR⁵、C(＝O)SR⁵、C(＝O)NHR⁵和COCH(R⁶)NHR⁷；R⁵独立地选自C_1-18直链或支链的烷基、C_1-18直链或支链的链烯基、C_1-18直链或支链的炔基、C_1-18低级卤烷基、C_3-8环烷基、C_3-8环烷基-C_1-3烷基、任选地用1-3个独立地选自卤素、C_1-6烷基、C_1-6低级烷氧基、C_1-6低级硫烷基、C_1-6低级烷基亚磺酰基、C_1-6低级烷基磺酰基、硝基和氰基的取代基取代的苯基、其中在苯环中任选地如上述取代的CH₂Ph、以及其中在苯环中任选地如上述取代的CH₂OPh；R⁶独立地选自天然存在的氨基酸的侧链和C_1-5直链或支链的烷基；R⁷选自氢和R⁵OCO；或R⁶和R⁷一起是(CH₂)₃。