| 发明名称 | 用作纤溶酶原激活剂抑制剂－1的噻唑基－萘基酸 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的噻唑基－萘基酸以及使用它们调节PAI－1表达和治疗PAI－1相关障碍的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN101044127A | 申请公布日期 | 2007.09.26 |
| 申请号 | CN200580035590.0 | 申请日期 | 2005.08.22 |
| 申请人 | 惠氏公司 | 发明人 | T·J·柯芒斯 |
| 分类号 | C07D277/24(2006.01);A61K31/425(2006.01);A61P7/02(2006.01) | 主分类号 | C07D277/24(2006.01) |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 | 代理人 | 黄革生;隋晓平 |
| 主权项 | 1.式1化合物或其溶剂化物、水合物或药学上可接受的盐或酯形式：<img file="A2005800355900002C1.GIF" wi="800" he="279" />式1其中：Ar为芳基或杂芳基；R<sub>1</sub>为氢、C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷基、C<sub>6-14</sub>芳基、C<sub>6-14</sub>芳(C<sub>1-6</sub>)烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-杂芳基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-CO-芳基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-CO-杂芳基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-CO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>7</sub>链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>7</sub>炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、卤素或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>全氟烷氧基；R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>独立为氢、C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷基、C<sub>6-14</sub>芳基、C<sub>6-14</sub>芳(C<sub>1-6</sub>)烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-杂芳基、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、烷氧基芳基、硝基、羧基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、脲、氨基甲酸酯或C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基；R<sub>4</sub>为-CH(R<sub>6</sub>)(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>R<sub>5</sub>、-C(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>R<sub>6</sub>、-CH(R<sub>5</sub>)(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>R<sub>6</sub>、-CH(R<sub>5</sub>)C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>R<sub>6</sub>、-CH(R<sub>5</sub>)C<sub>6</sub>H<sub>3</sub>(CO<sub>2</sub>H)<sub>2</sub>、CH(R<sub>5</sub>)C<sub>6</sub>H<sub>2</sub>(CO<sub>2</sub>H)<sub>3</sub>或酸模拟物；R<sub>5</sub>为氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>芳基、芳烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>(R<sub>7</sub>)；R<sub>6</sub>为CO<sub>2</sub>H、四唑或PO<sub>3</sub>H；R<sub>7</sub>为<img file="A2005800355900002C2.GIF" wi="800" he="210" />n为0-6；p为0-3；b为0-6；且a为0-6，条件是当b为1-6时，Ar为苯基、呋喃基、噻吩基、吡唑基、唑基或芴基。 | ||
| 地址 | 美国新泽西州 | ||