发明名称 |
增强谷氨酸受体的化合物及其在药物中的应用 |
摘要 |
本发明公开了增强谷氨酸受体的化合物及其在药物中的应用,公开了式(I)化合物或其可药用盐、溶剂化物或前药:其中R<SUP>1</SUP>是C<SUB>1-6</SUB>烷基、卤代C<SUB>1-6</SUB>烷基、C<SUB>2-6</SUB>链烯基、氨基、单C<SUB>1-4</SUB>烷基氨基或二C<SUB>1-4</SUB>烷基氨基;R<SUP>2</SUP>和R<SUP>3</SUP>可以相同或不同,且是氢、卤素、C<SUB>1-6</SUB>烷基、卤代C<SUB>1-6</SUB>烷基、C<SUB>1-4</SUB>烷氧基、卤代C<SUB>1-4</SUB>烷氧基、氰基、氨基、单C<SUB>1-4</SUB>烷基氨基或二C<SUB>1-4</SUB>烷基氨基;每个R<SUP>4</SUP>可以相同或不同,且是C<SUB>1-6</SUB>烷基、卤素、C<SUB>1-6</SUB>烷基、卤代C<SUB>1-6</SUB>烷基、C<SUB>1-4</SUB>烷氧基、卤代C<SUB>1-4</SUB>烷氧基、氰基、硝基、氨基、单C<SUB>1-4</SUB>烷基氨基或二C<SUB>1-4</SUB>烷基氨基;p是0、1或2;n是1或2;R<SUP>5</SUP>和R<SUP>6</SUP>可以相同或不同,且是氢、卤素、C<SUB>1-6</SUB>烷基、卤代C<SUB>1-6</SUB>烷基、C<SUB>1-4</SUB>烷氧基、卤代C<SUB>1-4</SUB>烷氧基、氰基、氨基、单C<SUB>1-4</SUB>烷基氨基或二C<SUB>1-4</SUB>烷基氨基;以及Het是噻吩基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、咪唑基、吡唑基、吡咯基、喹啉基、噻唑基或呋喃基,其中的每个可以被一个或多个独立选自下述的基团取代:C<SUB>1-6</SUB>烷基、C<SUB>1-6</SUB>烷氧基、乙酰基、卤素、卤代C<SUB>1-6</SUB>烷基、氰基、硝基、氨基、单C<SUB>1-4</SUB>烷基氨基和二C<SUB>1-4</SUB>烷基氨基。本发明还公开了该化合物的制备方法,以及其在例如治疗精神分裂症的药物中的用途。 |
申请公布号 |
CN101035760A |
申请公布日期 |
2007.09.12 |
申请号 |
CN200580034411.1 |
申请日期 |
2005.08.05 |
申请人 |
葛兰素集团有限公司 |
发明人 |
丹尼尔·M·布拉德利;凯文·M·休利斯;西蒙·E·沃德 |
分类号 |
C07D213/61(2006.01);C07D239/26(2006.01);C07D333/20(2006.01);C07D213/42(2006.01);C07D213/84(2006.01);C07D237/08(2006.01);C07D231/12(2006.01);A61K31/44(2006.01);A61K31/505(2006.01);A61K31/381(2006.01);A61K31/415(2006.01);A61K31/4164(2006.01);A61P25/08(2006.01) |
主分类号 |
C07D213/61(2006.01) |
代理机构 |
北京市柳沈律师事务所 |
代理人 |
张平元;赵仁临 |
主权项 |
1.式(I)化合物、其可药用盐、溶剂化物或前药:<img file="A2005800344110002C1.GIF" wi="582" he="420" />其中:·R<sup>1</sup>是C<sub>1-6</sub>烷基、卤代C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>链烯基、氨基、单C<sub>1-4</sub>烷基氨基或二C<sub>1-4</sub>烷基氨基;·R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>可以相同或不同,且是氢、卤素、C<sub>1-6</sub>烷基、卤代C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、卤代C<sub>1-4</sub>烷氧基、氰基、氨基、单C<sub>1-4</sub>烷基氨基或二C<sub>1-4</sub>烷基氨基;·每个R<sup>4</sup>可以相同或不同,且是C<sub>1-6</sub>烷基、卤素、C<sub>1-6</sub>烷基、卤代C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、卤代C<sub>1-4</sub>烷氧基、氰基、硝基、氨基、单C<sub>1-4</sub>烷基氨基或二C<sub>1-4</sub>烷基氨基;·p是0、1或2;·n是1或2;·R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>可以相同或不同,且是氢、卤素、C<sub>1-6</sub>烷基、卤代C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、卤代C<sub>1-4</sub>烷氧基、氰基、氨基、单C<sub>1-4</sub>烷基氨基或二C<sub>1-4</sub>烷基氨基;以及·Het是噻吩基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、咪唑基、吡唑基、吡咯基、喹啉基、噻唑基或呋喃基,其中的每个可以被一个或多个独立选自下述的基团取代:C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、乙酰基、卤素、卤代C<sub>1-6</sub>烷基、氰基、硝基、氨基、单C<sub>1-4</sub>烷基氨基和二C<sub>1-4</sub>烷基氨基。 |
地址 |
英国米德尔塞克斯 |