一种光学纯N－叔丁基氧羰基－β－二氟苯丙氨酸的制备方法

摘要

本发明涉及一种光学纯N-叔丁基氧羰基-β-二氟苯丙氨酸的制备方法。本发明采用光学纯的拆分试剂R-(+)-α-苯乙胺或S-(-)-α-苯乙胺与N-叔丁基氧羰基-β-二氟苯丙氨酸的外消旋物作用，形成非对映体盐。然后，将该非对映体盐进行分离、酸化后使氨基酸游离出来，得到光学纯的R-N-叔丁基氧羰基-β-二氟苯丙氨酸或S-N-叔丁基氧羰基-β-二氟苯丙氨酸。该方法操作简单，周期短，效率高，且拆分试剂可以回收，适合规模化生产。

主权项

1、一种光学纯N-叔丁基氧羰基-β-二氟苯丙氨酸的制备方法，其特征是：采用外消旋的N-叔丁基氧羰基-β-二氟苯丙氨酸为原料，与拆分剂对映纯R-(+)-α-苯乙胺或S-(-)-α-苯乙胺反应，得到N-叔丁基氧羰基-β-二氟苯丙氨酸·S-(-)-α-苯乙胺盐或N-叔丁基氧羰基-β-二氟苯丙氨酸·R-(+)-α-苯乙胺盐，再经过酸化萃取得到光学纯S-N-叔丁基氧羰基-β-二氟苯丙氨酸和光学纯的R-N-叔丁基氧羰基-β-二氟苯丙氨酸。