发明名称 |
全合成法制备消旋体紫草素 |
摘要 |
一种属于医药技术领域的消旋体紫草素的全合成的制备方法,本发明以保护基保护的萘甲醛为原料,与1-卤代-3-甲基-2-丁烯的金属化合物在非质子极性溶媒中加热反应,区域选择性地进行α-加成反应,引入紫草素的侧链,得到2-(1-羟基-4-甲基-3-戊烯基)-1,4,5,8-四甲氧基萘或2-(1-羟基-4-甲基-3-戊烯基)-1,8∶4,5-双(亚甲二氧基)萘。再经氧化脱去保护基,得到外消旋紫草素。本发明原料易得、合成步骤少,反应收率高,适合工业化生产。 |
申请公布号 |
CN100336792C |
申请公布日期 |
2007.09.12 |
申请号 |
CN200510025243.1 |
申请日期 |
2005.04.21 |
申请人 |
上海交通大学 |
发明人 |
李绍顺;徐德锋 |
分类号 |
C07C50/32(2006.01);C07C46/02(2006.01) |
主分类号 |
C07C50/32(2006.01) |
代理机构 |
上海交达专利事务所 |
代理人 |
王锡麟;王桂忠 |
主权项 |
1、一种消旋体紫草素的全合成制备方法,其特征在于:以保护基保护的萘甲醛为原料,与1-卤代-3-甲基-2-丁烯的金属有机化合物反应,合成2-(1-羟基-4-甲基-3-戊烯基)-1,4,5,8-四甲氧基萘或2-(1-羟基-4-甲基-3-戊烯基)-1,8:4,5-双(亚甲二氧基)萘;一步法引入异戊烯基侧链,完成紫草素侧链的构建,再经电氧化脱去保护基,得到外消旋的紫草素。 |
地址 |
200240上海市闵行区东川路800号 |