发明名称 全合成法制备消旋体紫草素
摘要 一种属于医药技术领域的消旋体紫草素的全合成的制备方法,本发明以保护基保护的萘甲醛为原料,与1-卤代-3-甲基-2-丁烯的金属化合物在非质子极性溶媒中加热反应,区域选择性地进行α-加成反应,引入紫草素的侧链,得到2-(1-羟基-4-甲基-3-戊烯基)-1,4,5,8-四甲氧基萘或2-(1-羟基-4-甲基-3-戊烯基)-1,8∶4,5-双(亚甲二氧基)萘。再经氧化脱去保护基,得到外消旋紫草素。本发明原料易得、合成步骤少,反应收率高,适合工业化生产。
申请公布号 CN100336792C 申请公布日期 2007.09.12
申请号 CN200510025243.1 申请日期 2005.04.21
申请人 上海交通大学 发明人 李绍顺;徐德锋
分类号 C07C50/32(2006.01);C07C46/02(2006.01) 主分类号 C07C50/32(2006.01)
代理机构 上海交达专利事务所 代理人 王锡麟;王桂忠
主权项 1、一种消旋体紫草素的全合成制备方法,其特征在于:以保护基保护的萘甲醛为原料,与1-卤代-3-甲基-2-丁烯的金属有机化合物反应,合成2-(1-羟基-4-甲基-3-戊烯基)-1,4,5,8-四甲氧基萘或2-(1-羟基-4-甲基-3-戊烯基)-1,8:4,5-双(亚甲二氧基)萘;一步法引入异戊烯基侧链,完成紫草素侧链的构建,再经电氧化脱去保护基,得到外消旋的紫草素。
地址 200240上海市闵行区东川路800号