发明名称 IAP抑制剂
摘要 本发明提供新颖的IAP抑制剂,它们可用作治疗剂治疗恶性肿瘤,其中这些化合物具有通式I,其中X、Y、A、R<SUB>1</SUB>、R<SUB>2</SUB>、<SUB>3</SUB>、R<SUB>4</SUB>、R<SUB>4</SUB>’、R<SUB>5</SUB>、R<SUB>5</SUB>’、R<SUB>6</SUB>和R<SUB>6</SUB>’是如本文所述的。
申请公布号 CN101035802A 申请公布日期 2007.09.12
申请号 CN200580028974.X 申请日期 2005.07.05
申请人 健泰科生物技术公司 发明人 弗雷德里克·科恩;库尔特·德夏耶斯;韦恩·J·费尔布罗瑟;冯柏年;约翰·弗莱加尔;刘易斯·J·加扎德;崔晓薇
分类号 C07K5/08(2006.01);A61K38/06(2006.01);A61P35/00(2006.01) 主分类号 C07K5/08(2006.01)
代理机构 北京市柳沈律师事务所 代理人 封新琴;巫肖南
主权项 1.式I化合物:<img file="A2005800289740002C1.GIF" wi="724" he="510" />其中X<sub>1</sub>、X<sub>2</sub>和X<sub>3</sub>独立地是O或S;Y是(CHR<sub>7</sub>)<sub>n</sub>、O或S;其中n是1或2,R<sub>7</sub>是H、卤素、烷基、芳基、芳烷基、氨基、芳基氨基、烷基氨基、芳烷基氨基、烷氧基、芳氧基或芳烷氧基;A是包含1至4个杂原子的5-元杂环,任选地被氨基、羟基、巯基、卤素、羧基、脒基、胍基、烷基、烷氧基、芳基、芳氧基、酰基、酰氧基、酰基氨基、烷氧基羰基氨基、环烷基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、氨基磺酰基、烷基氨基磺酰基、烷基磺酰氨基或杂环取代;其中每个烷基、烷氧基、芳基、芳氧基、酰基、酰氧基、酰基氨基、环烷基和杂环取代基任选地被羟基、卤素、巯基、羧基、烷基、烷氧基、卤代烷基、氨基、硝基、氰基、环烷基、芳基或杂环取代;R<sub>1</sub>是H,或者R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>一起构成5-8元环;R<sub>2</sub>是烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳烷基、杂环或杂环基烷基;各自任选地被羟基、巯基、卤素、氨基、羧基、烷基、卤代烷基、烷氧基或烷硫基取代;R<sub>3</sub>是H,或者烷基;R<sub>4</sub>和R<sub>4</sub>’独立地是H、羟基、氨基、烷基、芳基、芳烷基、环烷基、环烷基烷基、杂芳基或杂芳基烷基,其中每个烷基、芳基、芳烷基、环烷基、环烷基烷基、杂芳基和杂芳基烷基任选地被卤素、羟基、巯基、羧基、烷基、烷氧基、氨基和硝基取代;R<sub>5</sub>和R<sub>5</sub>’各自独立地是H或烷基;R<sub>6</sub>和R<sub>6</sub>’各自独立地是H、烷基、芳基或芳烷基;及其盐和溶剂化物。
地址 美国加利福尼亚州