以酰腙为配体的水相体系中的N－芳基化方法

摘要

本发明克服现有技术C-N偶联反应方法中存在的缺点，提供了一种简便、快速、反应条件温和、底物适用范围广、环境友好、过程经济的水相体系中的N-芳基化方法。本发明以芳基卤代物和胺或含氮杂环芳香化合物为原料，以水作为溶剂，采用传统加热或微波辅助加热，以碱金属或碱土金属的碳酸盐、氟化物、磷酸盐及氢氧化物为碱，通过添加表面活性剂，在过渡金属催化条件下，使用酰腙类化合物作为配体的C-N偶联反应。本发明提供的碳-氮偶联反应方法具有操作简单、反应时间短、温度低、产物简单易于分离及环境友好等特点，更加顺应于绿色化学发展的要求，在天然产物、药物及农药的高通量制备方面可能具有广阔的应用前景。

主权项

1.一种以酰腙为配体的水相体系中的N-芳基化方法，包括以下步骤：1)以水作为溶剂，将芳基卤代物、胺类化合物、催化剂、配体、碱、表面活性剂加入反应容器中，搅拌下加热反应，反应通式如下：其中X-是溴或碘；芳基卤代物上的R代表卤代芳环上2-，3-，4-位的取代基，或代表芳环上的二取代或多取代基；R₁R₂NH为以下之一：含直链或支链烷基，C5-C7的环烷基，苄基，取代基为烷基、烷氧基的取代苄基的脂肪族伯胺、仲胺；或者是五到七元的环状仲胺；或者是含苯或带有烷基，烷氧基取代基的苯的伯胺；或者是含NH在环内的五到七元杂环类芳香化合物；所述配体为酰腙类化合物；所述催化剂为铜、钴、铁、锌、锰的盐及配合物之一；所述碱为以下之一：碱金属和碱土金属的碳酸盐、磷酸盐、氟化物、硼酸盐、氢氧化物；2)反应结束后，分离反应混合液并纯化，得到N-芳基化产物。