| 主权项 |
1.一种如式[I]之杂环化合物或其药理上容许之盐, R1为氢原子或C1-6烷基; R2为视需要具有1至2个选自C1-6烷氧基、羟基、羧 基、C2-5烷氧羰基、卤素原子、硝基及胺基之取代 基之C1-8烷基,C3-8环烷基,C3-8环烷基-C1-3烷基,视需 要具有1至2个选自C1-6烷基、C1-6烷氧基、羟基、羧 基、C2-5烷氧羰基、卤素原子、硝基、胺基及醯基 之取代基之C6-10芳基,视需要具有1至2个选自C1-6烷 基、C1-6烷氧基、羟基、羧基、C2-5烷氧羰基、卤 素原子、硝基、胺基及醯基之取代基之C6-10芳基-C 1-3烷基,视需要具有1至2个选自C1-6烷氧基、羟基、 羧基、C2-5烷氧羰基、卤素原子、硝基及胺基之取 代基之C2-6烯基,视需要具有1至2个选自C1-6烷氧基 、羟基、羧基、C2-5烷氧羰基、卤素原子、硝基及 胺基之取代基之C2-4炔基,视需要具有1至2个取代基 之杂环-C1-3烷基(该杂环基为含有至少一个选自氧 原子、氮原子及硫原子之杂原子之5或6员单杂环 基或缩合杂环基,及该取代基系选自C1-6烷基、C1-6 烷氧基、羟基、羧基、C2-5烷氧羰基、卤素原子、 硝基及胺基),或-COR4(其中R4为视需要具有1至2个选 自C1-6烷氧基、羟基、羧基、C2-5烷氧羰基、卤素 原子、硝基及胺基之取代基之C4-8烷基,或视需要 具有1至2个选自C1-6烷氧基、羟基、羧基、C2-5烷氧 羰基、卤 素原子、硝基及胺基之取代基之C2-6烯基;R3为氢原 子,C1-6烷基或C1-6烷氧基; A为单键或>N-R5(其中R5为氢原子或C1-6烷基); B为C1-6伸烷基;及 Y为视需要具有1至2个选自C1-6烷基、C1-6烷氧基、 羟基、羧基、C2-5烷氧羰基、卤素原子、硝基、胺 基及醯基之取代基之C6-10芳基;或视需要具有1至2 个取代基之芳香杂环残基[其中该芳香杂环残基为 含有至少一个选自氧原子、氮原子及硫原子之杂 原子之5或6员单杂环基或缩合杂环基,及该取代基 系选自C1-6烷基、C1-6烷氧基、羟基、羧基、C2-5烷 氧羰基、卤素原子、硝基、胺基、C6-10芳基、杂 环基(该杂环基为含有至少一个选自氧原子、氮原 子及硫原子之杂原子之5或6员单杂环基或缩合杂 环基)、C2-6烯基及C3-8环烷基]。 2.如申请专利范围第1项之杂环化合物或其药理上 容许之盐,其中,式[I]中, R1为氢原子或C1-6烷基; R2为视需要具有1至2个选自C1-6烷氧基、羟基、羧 基、C2-5烷氧羰基、卤素原子、硝基及胺基之取代 基之C1-8烷基,C3-8环烷基,C3-8环烷基-C1-3烷基,视需 要具有1至2个选自C1-6烷基、C1-6烷氧基、羟基、羧 基、C2-5烷氧羰基、卤素原子、硝基、胺基及醯基 之取代基之C6-10芳基,视需要具有1至2个选自C1-6烷 基、C1-6烷氧基、羟基、羧基、C2-5烷氧羰基、卤 素原子、硝基、胺基及醯基之取代基之C6-10芳基-C 1-3烷基或-COR4(其中R4为视需要具有1至2个选自C1-6 烷氧基、羟基、羧基、C2-5烷氧羰基、卤素原子、 硝基及胺基之取代基之C4-8烷基); R3为氢原子,C1-6烷基或C1-6烷氧基; A为单键或>N-R5(其中R5为氢原子或C1-6烷基); B为C1-6伸烷基;及 Y为视需要具有1至2个选自C1-6烷基、C1-6烷氧基、 羟基、羧基、C2-5烷氧羰基、卤素原子、硝基、胺 基及醯基之取代基之C6-10芳基,或视需要具有1至2 个取代基之芳香杂环残基[其中该芳香杂环残基为 含有至少一个选自氧原子、氮原子及硫原子之杂 原子之5或6员单杂环基或缩合杂环基,及该取代基 系选自C1-6烷基、C1-6烷氧基、羟基、羧基、C2-5烷 氧羰基、卤素原子、硝基、胺基、C6-10芳基、杂 环基(该杂环基为含有至少一个选自氧原子、氮原 子及硫原子之杂原子之5或6员单杂环基或缩合杂 环基)、C2-6烯基及C3-8环烷基]。 3.如申请专利范围第1项之杂环化合物或其药理上 容许之盐,其中,式[I]中, R1为氢原子或C1-6烷基; R2为C1-8烷基,C3-8环烷基-C1-3烷基,视需要具有1至2个 选自C1-6烷基、C1-6烷氧基、羟基、羧基、C2-5烷氧 羰基、卤素原子、硝基、胺基及醯基之取代基之C 6-10芳基-C1-3烷基,C2-6烯基,C2-4炔基,杂环-C1-3烷基, 或-COR4(其中R4为C4-8烷基或C2-6烯基); R3为氢原子或C1-6烷氧基; A为单键或>N-R5(其中R5为C1-6烷基); B为C1-6伸烷基;及 Y为C6-10芳基,或视需要具有1至2个取代基之芳香杂 环残基[其中该芳香杂环残基为含有至少一个选自 氧原子、氮原子及硫原子之杂原子之5或6员单杂 环基或缩合杂环基,及该取代基系选自C1-6烷基、C1 -6烷氧基、羟基、羧基、C2-5烷氧羰基、卤素原子 、硝基、胺基、C6-10芳基、杂环基(该杂环基为含 有至少一个选自氧原子、氮原子及硫原子之杂原 子之5或6员单杂环基或缩合杂环基)、C2-6烯基及C3- 8环烷基]。 4.如申请专利范围第1项之杂环化合物或其药理上 容许之盐,其中,式[I]中, R1为氢原子或C1-6烷基; R2为C1-8烷基,C3-8环烷基-C1-3烷基,视需要具有1至2个 选自C1-6烷基、C1-6烷氧基、羟基、羧基、C2-5烷氧 羰基、卤素原子、硝基、胺基及醯基之取代基之C 6-10芳基-C1-3烷基,或-COR4(其中R4为C4-8烷基);R3为氢 原子; A为单键或>N-R5(其中R5为C1-6烷基); B为C1-6伸烷基;及 Y为视需要具有1至2个取代基之芳香杂环残基其中 该芳香杂环残基为含有至少一个选自氧原子、氮 原子及硫原子之杂原子之5或6员单杂环基或缩合 杂环基,及该取代基系选自C1-6烷基、C1-6烷氧基、 羟基、羧基、C2-5烷氧羰基、卤素原子、硝基、胺 基、C6-10芳基、杂环基(该杂环基为含有至少一个 选自氧原子、氮原子及硫原子之杂原子之5或6员 单杂环基或缩合杂环基)、C2-6烯基及C3-8环烷基。 5.如申请专利范围第1项之杂环化合物或其药理上 容许之盐,其中,式[I]中,Y-A-为 其中RA为异丙基或第三丁基,RB为异丙基或第三丁 基,RC为异丙基、第三丁基、苯基、吩-2-基、2- 甲基丙烯基、3-丁烯基、环丙基、1-丁烯基或2,2- 二甲基丙基。 6.如申请专利范围第1项之杂环化合物或其药理上 容许之盐,其中,式[I]中,Y-A-为 其中RA为异丙基或第三丁基,RB为异丙基或第三丁 基,RC为异丙基、第三丁基、苯基、吩-2-基、2- 甲基丙烯基或3-丁烯基。 7.如申请专利范围第1项之杂环化合物或其药理上 容许之盐,其中,式[I]中,Y-A-为 8.如申请专利范围第1项之杂环化合物或其药理上 容许之盐,其中,式[I]中,Y-A-为 9.如申请专利范围第1项之杂环化合物或其药理上 容许之盐,其中,式[I]之杂环化合物为下列化合物(1 )至(62)之任一者: (1)2-苯甲基-7-[2-(5-甲基-2-苯基恶唑-4-基)乙氧基]-1, 2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, (2)2-甲基-7-[2-(5-甲基-2-苯基恶唑-4-基)乙氧基]-1,2,3 ,4-四氢异-(3S)-羧酸, (3)2-己醯基-7-[2-(5-甲基-2-苯基恶唑-4-基)乙氧基]-1, 2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, (4)2-己基-7-[2-(5-甲基-2-苯基恶唑-4-基)乙氧基]-1,2,3 ,4-四氢异-(3S)-羧酸, (5)2-异丁基-7-[2-(5-甲基-2-苯基恶唑-4-基)乙氧基]-1, 2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, (6)2-环己基甲基-7-[2-(5-甲基-2-苯基恶唑-4-基)乙氧 基]-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, (7)7-[2-(5-甲基-2-苯基恶唑-4-基)乙氧基]-2-(3-苯基丙 基)-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, (8)2-苯甲基-7-[2-(N-甲基-N-(啶-2-基)胺基)乙氧基]- 1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, (9)2-苯甲基-7-[2-(5-乙基-啶-2-基)乙氧基]-1,2,3,4- 四氢异-(3S)-羧酸, (10)2-苯甲基-7-[2-(-1-基)乙氧基]-1,2,3,4-四氢 异-(3S)-羧酸, (11)2-苯甲基-7-[2-(5-甲基-2-苯基恶唑-4-基)乙氧基]-1 ,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸乙酯, (12)2-(4-甲氧基苯甲基)-7-[2-(5-甲基-2-苯基恶唑-4-基 )乙氧基]-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, (13)2-(4-甲氧基苯甲基)-7-[2-(5-甲基-2-苯基恶唑-4-基 )乙氧基]-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸乙酯, (14)2-(4-甲基苯甲基)-7-[2-(5-甲基-2-苯基恶唑-4-基) 乙氧基]-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, (15)2-(4-甲基苯甲基)-7-[2-(5-甲基-2-苯基恶唑-4-基) 乙氧基]-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸乙酯, (16)2-苯甲基-7-[2-(6-羧基-1-基)乙氧基]-1,2,3,4 -四氢异-(3S)-羧酸, (17)2-(4-氟苯甲基)-7-[2-(5-甲基-2-苯基恶唑-4-基)乙 氧基]-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, (18)2-(2,2-二甲基丙醯基)-7-[2-(5-甲基-2-苯基恶唑-4- 基)乙氧基]-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, (19)2-(2,2-二甲基丙基)-7-[2-(5-甲基-2-苯基恶唑-4-基) 乙氧基]-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, (20)2-苯甲基-7-[2-(5-甲基-2-第三丁基恶唑-4-基)乙氧 基]-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, (21)2-苯甲基-7-[2-(5-甲基-2-(吩-2-基)恶唑-4-基)乙 氧基]-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, (22)2-苯甲基-7-[2-(5-甲基-2-异丙基恶唑-4-基)乙氧基 ]-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, (23)2-丁基-7-[2-(5-甲基-2-苯基恶唑-4-基)乙氧基]-1,2, 3,4-四氢异-(3S)-羧酸, (24)2-苯甲基-7-{2-[5-甲基-2-(2-甲基丙烯基)恶唑-4-基 ]乙氧基}-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, (25)2-苯甲基-7-{2-[2-(3-丁烯基)-5-甲基恶唑-4-基]乙 氧基}-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, (26)2-烯丙基-7-[2-(5-甲基-2-苯基恶唑-4-基)乙氧基]-1 ,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, (27)7-[2-(5-甲基-2-苯基恶唑-4-基)乙氧基]-2-(2-丙炔 基)-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, (28)2-(2-丁烯基)-7-[2-(5-甲基-2-苯基恶唑-4-基)乙氧 基]-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, (29)2-苯甲基-7-[(-3-基)乙氧基]-1,2,3,4-四氢异 -(3S)-羧酸, (30)2-(3-丁烯基)-7-[2-(5-甲基-2-苯基恶唑-4-基)乙氧 基]-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, (31)7-[2-(5-甲基-2-苯基恶唑-4-基)乙氧基]-2-戊醯基-1 ,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, (32)7-[2-(5-甲基-2-苯基恶唑-4-基)乙氧基]-2-(4-戊烯 醯基)-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, (33)2-(3-甲基-2-丁烯醯基)-7-[2-(5-甲基-2-苯基恶唑-4- 基)乙氧基]-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, (34)2-(3,3-二甲基丁醯基)-7-[2-(5-甲基-2-苯基恶唑-4- 基)乙氧基]-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, (35)2-苯甲基-7-甲氧基-6-[2-(5-甲基-2-苯基恶唑-4-基) 乙氧基]-1,2,3,4-四氢异-(3RS)-羧酸, (36)7-[2-(5-甲基-2-苯基恶唑-4-基)乙氧基]-2-(啶-2- 基甲基)-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, (37)2-苯甲基-7-(3-甲基-3-苯基丁氧基)-1,2,3,4-四氢异 -(3S)-羧酸, (38)2-苯甲基-7-(3,3-二甲基-4-苯基丁氧基)-1,2,3,4-四 氢异-(3S)-羧酸, (39)2-苯甲基-7-(2-异丙基苯并恶唑-6-基)甲氧基-1,2,3 ,4-四氢异-(3S)-羧酸, (40)2-苯甲基-7-(2-第三丁基苯并恶唑-6-基)甲氧基-1, 2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, (41)2-苯甲基-7-(2-第三丁基苯并恶唑-5-基)甲氧基-1, 2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, (42)7-(2-第三丁基苯并恶唑-6-基)甲氧基-2-(2,2-二甲 基丙基)-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, (43)2-苯甲基-7-(2-异丙基苯并恶唑-5-基)甲氧基-1,2,3 ,4-四氢异-(3S)-羧酸, (44)7-[2-(5-甲基-2-苯基恶唑-4-基)乙氧基]-2-(啶-4- 基甲基)-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, (45)2-苯甲基-7-[2-(5-甲基-2-苯基恶唑-4-基)乙氧基]-1 ,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸甲酯, (46)2-苯甲基-7-[2-(2-环丙基-5-甲基恶唑-4-基)乙氧基 ]-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, (47)2-(3-甲基-2-丁烯基)-7-[2-(5-甲基-2-苯基恶唑-4-基 )乙氧基]-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, (48)2-(2,2-二甲基丙基)-7-[2-(5-甲基-2-第三丁基恶唑- 4-基)乙氧基]-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, (49)2-苯甲基-7-[2-(2-(1-丁烯基)-5-甲基恶唑-4-基)乙 氧基]-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, (50)2-苯甲基-7-[2-[2-(2,2-二甲基丙基)-5-甲基恶唑-4- 基]乙氧基]-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, (51)2-(2,2-二甲基丙基)-7-[2-(5-甲基-2-苯基恶唑-4-基) 乙氧基]-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸乙酯, (52)7-(苯并喃-2-基甲氧基)-2-苯甲基-1,2,3,4-四氢 异-(3S)-羧酸, (53)2-异丁醯基-7-[2-(5-甲基-2-苯基恶唑-4-基)乙氧基 ]-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, (54)7-[2-(苯并喃-2-基)乙氧基]-2-苯甲基-1,2,3,4-四 氢异-(3S)-羧酸, (55)7-[2-(5-乙基啶-2-基)乙氧基]-2-己醯基-1,2,3,4- 四氢异-(3S)-羧酸, (56)2-羧甲基-7-[2-(5-甲基-2-苯基恶唑-4-基)乙氧基]-1 ,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, (57)2-[3-(甲氧基羰基)丙醯基]-7-[2-(5-甲基-2-苯基恶 唑-4-基)乙氧基]-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, (58)2-[3-(乙氧基羰基)丙基]-7-[2-(5-甲基-2-苯基恶唑- 4-基)乙氧基]-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, (59)2-苯甲基-6-[2-(5-甲基-2-苯基恶唑-4-基)乙氧基]-1 ,2,3,4-四氢异-(3RS)-羧酸, (60)2-(3-乙醯基苯甲基)-7-[2-(5-甲基-2-苯基恶唑-4-基 )乙氧基]-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, (61)2-(2-乙醯基苯甲基)-7-[2-(5-甲基-2-苯基恶唑-4-基 )乙氧基]-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸,及 (62)2-苯甲基-7-[(5-甲基-2-苯基恶唑-4-基)甲氧基]-1,2 ,3,4-四氢异-(3S)-羧酸。 10.如申请专利范围第9项之杂环化合物或其药理上 容许之盐,其中,式[I]的杂环化合物为如申请专利 范围第9项之化合物(1)至(43)之任一者。 11.如申请专利范围第9项之杂环化合物或其药理上 容许之盐,其中,式[I]的杂环化合物为如申请专利 范围第9项之化合物(1)至(17)之任一者。 12.一种用于降低血糖或血脂之医药组成物,包括申 请专利范围第1项至第11项中任一项的杂环化合物 或其药理上容许之盐。 13.如申请专利范围第12项之医药组成物,系使用作 为一种或一种以上之降血糖剂、降血脂剂、胰岛 素抗性改善剂、糖尿病治疗剂、糖尿病并发症治 疗剂、葡萄糖耐受性改善剂、抗动脉粥样硬化剂 、抗肥胖剂、抗炎症药剂与预防及治疗X症候群之 药剂。 14.一种胰岛素抗性改善剂,包括申请专利范围第1 项至第11项中任一项的杂环化合物或其药理上容 许之盐。 15.一种糖尿病并发症治疗剂,包括申请专利范围第 1项至第11项中任一项的杂环化合物或其药理上容 许之盐。 16.一种糖尿病治疗剂,包括申请专利范围第1项至 第11项中任一项的杂环化合物或其药理上容许之 盐。 |
