发明名称 苯甲醯基啶衍生物或其盐,含彼以作为活性成份之杀霉菌剂,彼之制法及中间产物
摘要 本发明系关于一种含新颖的苯甲醯基啶衍生物或其盐之杀霉菌剂。本发明提供一种杀霉菌剂,其含式(I)代表之苯甲醯基啶衍生物或其盐:其中X是卤素原子、硝基、可经取代之烷氧基、可经取代之芳氧基、可经取代之环烷氧基、羟基、可经取代之烃基、可经取代之烷硫基、氰基、可经酯化或醯胺化之羧基、或可经取代之胺基;n是1、2、3或4;R1是可经取代之烷基;R2是可经取代之烷基、可经取代之烷氧基、可经取代之芳氧基、可经取代之环烷氧基或羟基;且m是1、2、3或4,条件是当m是至少2时,R2可含一个氧原子而形成缩合环。
申请公布号 TWI286548 申请公布日期 2007.09.11
申请号 TW090116163 申请日期 2001.07.02
申请人 石原产业股份有限公司 发明人 西出久哉;小川宗和;小南秀真;口浩司;西村昭广
分类号 C07D213/60(2006.01);C07D213/24(2006.01);A01N43/40(2006.01) 主分类号 C07D213/60(2006.01)
代理机构 代理人 林志刚 台北市中山区南京东路2段125号7楼
主权项 1.一种杀霉菌剂,包含作为活性成份之式(I)所代表 之苯甲醯基啶衍生物或其盐: 其中X是卤素原子、CF3基、C1-6烷氧基、经卤基取 代之C1-6烷氧基、C2-6烯氧基、C2-6炔氧基、氧基 、C1-6烷基、C1-6烷氧羰基、C1-6烷基羰氧基、C1-6烷 羰基、C1-6烷氧-C1-6烷氧基、苯氧基、C1-6烷硫基、 羟基、胺基、二-C1-6烷胺基、或C1-6烷硫基-C1-6烷 氧基;R1是C1-6烷基;R2是C1-6烷氧基、C1-6烷基、C3-6环 烷氧基、苯基-C1-6烷氧基、啶氧基或羟基,其中 二个相邻R2基可共同形成二氧伸甲基;及m及n各自 为1至4之整数;但不包括其中啶环在2-位置经苯 甲醯基取代之情形;啶环是在3-位置经C1-6烷氧基 、羟基或氧基取代;且n是1, m是或2者。 2.如申请专利范围第1项之杀霉菌剂,其中X是卤素 原子、C1-6烷氧基、卤基-C1-6烷氧基、C2-6烯氧基、 C2-6炔氧基、氧基、C1-6烷氧-C1-6烷氧基、苯氧基 、羟基、CF3基、C1-6烷基、C1-6烷硫基、胺基、或 二-C1-6烷胺基。 3.如申请专利范围第1项之杀霉菌剂,其中m是2、3或 4。 4.如申请专利范围第1项之杀霉菌剂,其中R1是C1-6烷 基,且R2是C1-6烷基、C1-6烷氧基或羟基。 5.一种苯甲醯基啶衍生物或其盐,其为如申请专 利范围第1项中所定义者,其系由式(I')代表: 其中X、n及R1如申请专利范围第1项之定义,R2'是C1-6 烷基、C1-6烷氧基、C3-6环烷氧基或羟基,p是1、2或3 ,且R2"是C1-6烷氧基,条件是至少两个R2'及R2"共同形 成二氧伸甲基;但不包括:(1)其中啶环在2-位置被 苯甲醯基取代之情形;啶环在3-位置被C1-6烷氧基 、羟基或氧基取代;且n是1,p是1;或(2)其中啶环 在2-位置被氯原子或溴原子取代且n是1。 6.如申请专利范围第5项之苯甲醯基啶衍生物或 其盐,其系由式(I")代表: 其中X是卤素原子、C1-6烷氧基、卤基-C1-6烷氧基、 C2-6烯氧基、C2-6炔氧基、氧基、C1-6烷氧-C1-6烷 氧基、苯氧基、CF3基、C1-6烷基、C1-6烷硫基、C1-6 烷氧羰基、C1-6烷羰氧基、C1-6烷羰基、胺基、或 二-C1-6烷胺基;n是1、2、3或4;R1是C1-6烷基;R2'是C1-6 烷基、C1-6烷氧基、或C3-6环烷氧基;p是1、2或3;且 各R2"及R2'"是C1-6烷氧基。 7.如申请专利范围第5项之苯甲醯基啶衍生物或 其盐,其系由式(I'")代表: 其中X是卤素原子、C1-6烷氧基、卤基-C1-6-烷氧基 、C2-6烯氧基、C2-6炔氧基、氧基、C1-6烷氧-C1-6 烷氧基、C1-6烷基、CF3基或C1-6烷硫基;n是1、2、3或 4;R1是C1-6烷基;R2'是C1-6烷基、C1-6烷氧基或C3-6环烷 氧基;p是1、2或3;且各R2"及R2'"是C1-6烷氧基。 8.如申请专利范围第7项之苯甲醯基啶衍生物或 其盐, 其中X是卤素原子、C1-6烷氧基、C1-6烷基、CF3基或C 1-6烷硫基;n是1、2或3;R1是C1-6烷基;R2'是C1-6烷氧基;p 是1、2或3;且各R2"及R2'"是C1-6烷氧基。 9.如申请专利范围第8项之苯甲醯基啶衍生物或 其盐,其系由式(I""')代表: 其中B是-CX4=当A是-N=;B是-N=当A是-CH=;各X1及X2彼此独 立地是卤素原子、C1-6烷氧基、C1-6烷基、CF3基或C1 -6烷硫基;X3是氢原子、卤素原子、C1-6烷氧基、C1-6 烷基、CF3基或C1-6烷硫基;X4是氢原子、卤素原子、 C1-6烷氧基、C1-6烷基、CF3基或C1-6烷硫基;R1是C1-6烷 基;R2'是C1-6烷氧基;p是1、2或3;且各R2"及R2'"是C1-6烷 氧基。 10.一种用于制造式(I')代表之苯甲醯基啶衍生物 或其盐之方法: {其中X、n与R1为如申请专利范围第5项中所定义者, R2'是C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-6环烷氧基或羟基;p 是1、2或3;R2"是C1-6烷氧基,条件是至少二个R2'与R2" 可一起形成二氧伸甲基;但不包括:(1)其中啶环 在2-位置经苯甲醯基取代之情形;啶环是在3-位 置经C1-6烷氧基、羟基或氧基取代;且n是1,p是1; 或(2)其中啶环在2-位置经氯原子或溴原子取代, 且n是1;该方法包括使式(VI-1)代表之经取代苯甲醛: (其中R1、R2'、R2"与p如同上述之定义)与式(VII-1)代 表之经取代啶衍生物的金属盐类反应: (其中X如同上述之定义,且Z是金属原子或其复合盐 ),以制造式(X)代表之苯基啶基甲醇: (其中X、n、p、R2'及R2"如同上述之定义,条件是为 如式(I')中者),并将其氧化。 11.一种用于制造式(I')代表之苯甲醯基啶衍生物 或其盐之方法: {其中X、n与R'是如申请专利范围第5项中所定义者, R2'是C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-6环烷氧基或羟基,p 是1、2或3;R2"是C1-6烷氧基,条件是至少二个R2'与R2" 可一起形成二氧伸甲基,但不包括:(1)其中啶环 在2-位置经苯甲醯基取代之情形;啶环是在3-位 置经C1-6烷氧基、羟基或氧基取代;且n是1,p是1; 或(2)其中啶环在2-位置经氯原子或溴原子取代, 且n是1)},该方法包括使式(VI-2)代表之经取代苯衍 生物之金属盐: (其中R1、R2'、R2"及p如同上述之定义,且Z是金属原 子或其复合盐)与式(VII-2)代表之经取代啶醛反 应: (其中X如同上述之定义),以制造式(X)代表之苯基 啶基甲醇: (其中X、n、p、R1、R2'及R2"如同上述之定义,条件是 如式(I')中者),并将其氧化。 12.一种式(X")代表之苯基啶基甲醇: 其中X是卤素原子、C1-6烷氧基、卤基-C1-6烷氧基、 C2-6烯氧基、氧基、C1-6烷氧-C1-6烷氧基、苯氧基 、CF3基、C1-6烷基、C1-6烷硫基、C1-6烷氧羰基、C1-6 烷羰氧基、C1-6烷羰基、胺基、或二-C1-6烷胺基;n 是1、2、3或4;R1是C1-6烷基;R2'是C1-6烷基、C1-6烷氧 基、或C3-6环烷氧基;且p是1、2或3且每一个R2"与R2"' 为C1-6烷氧基。 13.一种以式(X"')代表之苯基啶基甲醇: 其中X是卤素原子、C1-6烷氧基、卤素-C1-6烷氧基、 C2-6烯氧基、C2-6炔氧基、氧基、C1-6烷氧-C1-6烷 氧基、C1-6烷基、CF3基或C1-6烷硫基;n是1、2、3或4;R 1是C1-6烷基;R2'是C1-6烷基、C1-6烷氧基或C3-6环烷氧 基,p是1、2或3,且每一个R2'及R2"是C1-6烷氧基。 14.如申请专利范围第13项之苯基啶基甲醇,其中X 是卤素原子、C1-6烷氧基、C1-6烷基、CF3基或C1-6烷 硫基;n是1、2或3;R1是C1-6烷基;R2'是C1-6烷氧基;p是1 、2或3,且各R2"及R2'"是C1-6烷氧基。 15.如申请专利范围第14项之苯基啶基甲醇,其系 由式(X'"")代表: 其中B是-CX4=当A是-N=;B是-N-当A是-CH=;各X1及X2彼此独 立地是卤素原子、C1-6烷氧基、C1-6烷基、CF3基或C1 -6烷硫基;X3是氢原子、卤素原子、C1-6烷氧基、C1-6 烷基、CF3基或C1-6烷硫基;X4是氢原子、卤素原子、 C1-6烷氧基、C1-6烷基、CF3基或C1-6烷硫基;R1是C1-6烷 基;R2'是C1-6烷氧基;p是1、2或3;且各R2"及R2'"是C1-6烷 氧基。
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