毒蕈碱受体调节剂

摘要

本发明涉及毒蕈碱受体调节剂。本发明还提供了包含该调节剂的组合物，以及以此治疗毒蕈碱受体介导的疾病的方法。

主权项

1、调节毒蕈碱受体活性的方法，包括将所述受体与式(I)化合物或其可药用盐接触的步骤，其中R1、R2、R3各自独立地是Q1或Q2，或者R2和R3一起形成氧代；Z1是-C(Q1)2-、-C(H)(Q1)-、-C(H)(Q5)-、-C(O)-、-CH2-、-N(Q1)-、-N(Q2)-或O；Z2是N；L是键、脂肪族基团、C3-C6环脂肪族、-O-、-S(O)z-、-S(O)z-(C1-C4)烷基-、-C(O)N(Q2)-或-S(O)zN(Q2)-，其中该脂肪族基团是任选被氧代、Q1或Q2的1-3个取代；G是单环脂肪族基团、单环杂脂肪族基团、金刚烷基或者式(III)的二环或三环基团其中该单环脂肪族基团、该单环杂脂肪族基团、该金刚烷基，以及该二环或三环基团通过任意环原子与L连接，该环原子包括X1和环B中的环原子，并且该单环脂肪族、该单环杂脂肪族、该二环和该三环基团任选被氧代、＝N-OQ4、氟、Q2、-C(O)-X2-脂肪族的1-3个取代，其中X2是不存在、-O-、-NH-、-NQ2-或-S(O)z-，并且该脂肪族基团是任选被1-3个独立地选自Q3的取代基取代；键r是单键或双键，并且当环B存在时，键r是与B稠合的；当环B存在时它是5-6元的环脂肪族的或杂环脂肪族的环；并且环B是任选被氧代、Q1或Q2的1-3个取代；X1是-(CH2)i-、-O-、-S-、-N(Q2)-或-N(C(O)-X2-脂肪族)-，其中X2 是不存在、-O-、-NH-、-NQ2-或-S(O)z-，并且该脂肪族基团是任选被1-3个独立地选自Q3的取代基取代；Q1各自独立地是卤代、-CN、-NO2、-OQ2、-S(O)zQ2、-S(O)zN(Q2)2、-N(Q2)2、-C(O)OQ2、-C(O)-Q2、-C(O)N(Q2)2、-C(O)N(Q2)(OQ2)、-N(Q2)C(O)-Q2、-N(Q2)C(O)N(Q2)2、-N(Q2)C(O)O-Q2、-N(Q2)S(O)2-Q2 或者任选包括1-3个独立地选自Q2或Q3的取代基的脂肪族；Q2各自独立地是H、脂肪族、环脂肪族、芳基、芳基烷基、杂环或杂芳环，各自任选包括1-3个独立地选自Q3的取代基；各Q3是卤代、氧代、CN、NO2、CF3、OCF3、OH、-S(O)zQ4、-N(Q4)2、-COOQ4、-C(O)Q4、-OQ4或任选被1-3个如下基团取代的C1-C4 烷基：卤代、氧代、-CN、-NO2、-CF3、-OCF3、-OH、-SH、-S(O)2H、-NH2或-COOH；各Q4是脂肪族、环脂肪族、芳基、芳烷基、杂环脂肪族、杂芳烷基或杂芳基，各自任选包括1-3个选自以下的取代基：卤代、氧代、CN、NO2、CF3、OCF3、OH、SH、-S(O)zH、-NH2或COOH；各Q5是任选包括1-3个选自以下取代基的杂环：卤代、C1-C4烷基、氧代、CN、NO2、CF3、OCF3、OH、SH、-S(O)zH、-NH2、COOH；i各自独立地是1、2或3；m和n各自独立地是1、2、3或4，条件是m+n至少是4；各p是0或1；y各自独立地是0或1；各t是1-4；并且z各自独立地是0、1或2。