| 发明名称 | 一锅法区域选择性合成5－碘代－1，4－二取代－1，2，3－三氮唑化合物 | ||
| 摘要 | 本发明是一种5-碘代-1，4-二取代-1，2，3-三氮唑化合物的合成方法，在有机溶剂中和10-100℃温度下，分子式为R<SUP>1</SUP>N<SUB>3</SUB>的有机叠氮化合物，分子式为R<SUP>2</SUP>的末端炔烃，碘化亚铜，一氯化碘和分子式为N(R<SUP>3</SUP>)<SUB>3</SUB>的三级胺反应，成功的以区域选择性的方法在5-位引进了碘原子，从而以区域选择性的方法一锅法合成5-碘代-1，4-二取代-1，2，3-三氮唑化合物。 | ||
| 申请公布号 | CN100335467C | 申请公布日期 | 2007.09.05 |
| 申请号 | CN200410024929.4 | 申请日期 | 2004.06.04 |
| 申请人 | 中国科学院上海有机化学研究所 | 发明人 | 吴永明;邓娟;李亚;陈庆云 |
| 分类号 | C07D249/04(2006.01);C07D249/06(2006.01) | 主分类号 | C07D249/04(2006.01) |
| 代理机构 | 上海开祺知识产权代理有限公司 | 代理人 | 邬震中 |
| 主权项 | 1.一种5-碘代-1，4-二取代-1，2，3-三氮唑化合物的合成方法，该化合物结构式如下：<img file="C2004100249290002C1.GIF" wi="261" he="190" />其中，R<sup>1</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>9</sub>的烷基、-CH<sub>2</sub>(CF<sub>2</sub>)<sub>n</sub>F、-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>(CF<sub>2</sub>)<sub>n</sub>F或芳基；R<sup>2</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>9</sub>的烷基、芳基、酯基及酰胺基；n＝2-8；或者当R<sup>1</sup>＝CF<sub>3</sub>CH<sub>2</sub>或HCF<sub>2</sub>CF<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>时，R<sup>2</sup>＝苯基、丁基、C(O)OCH<sub>2</sub>CH＝CH<sub>2</sub>、C(O)NHCH＝CH<sub>2</sub>，其特征是在有机溶剂中和10-100℃温度下，分子式为R<sup>1</sup>N<sub>3</sub>的有机叠氮化合物，分子式为<img file="C2004100249290002C2.GIF" wi="156" he="45" />的末端炔烃，碘化亚铜，一氯化碘和分子式为N(R<sup>3</sup>)<sub>3</sub>的三级胺反应1-30小时，所述的有机叠氮化合物，末端炔烃，碘化亚铜，一氯化碘，三级胺的摩尔比依次为1∶0.8-1.5∶0.8-1.5∶0.8-2.5∶1-20；R<sup>3</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>9</sub>的烷基，或者芳基。 | ||
| 地址 | 200032上海市枫林路354号 | ||